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960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ HCV Protease
HCV Protease

HCV NS3-4A丝氨酸蛋白酶是由NS3和其辅助因子NS4A组成的复合物。它具有丝氨酸蛋白酶以及NTP酶/RNA螺旋酶的活性，对病毒的多蛋白加工、RNA复制和病毒体的形成至关重要。HCV NS3/4A蛋白酶能有效地裂解和灭活对HCV病原体相关分子模式（PAMPs）作出反应以诱导干扰素（IFNs）的感觉途径中的两个重要信号分子，即线粒体抗病毒信号蛋白（MAVS）和含有Toll-IL-1受体结构域的诱导IFN-β的适应体（TRIF）。HCV感染与慢性肝病有关，包括肝脂肪变性、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌。HCV的NS3-4A丝氨酸蛋白酶一直是开发针对HCV的特异性抗病毒药物最有吸引力的目标之一。

盐酸克立咪唑

盐酸克立咪唑

Clemizole hydrochloride CAS No.：1163-36-6 分子式：C19H21Cl2N3 分子量：362.296142339706
描述：Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
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S82157-5mg源叶(MedMol)99%5mg5¥ 85.00
S82157-10mg源叶(MedMol)99%10mg7¥ 140.00
S82157-50mg源叶(MedMol)99%50mg有库存¥ 500.00
S82157-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 900.00
S82157-200mg源叶(MedMol)99%200mg有库存¥ 1700.00
S82157-25mg源叶(MedMol)99%25mg2¥ 300.00
S82157-2mg源叶(MedMol)99%2mg5¥ 60.00
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HZ-1157

HZ-1157

HZ-1157 CAS No.：1009734-33-1 分子式：C12H16N4O 分子量：232.281641960144
描述：HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶，其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM)，且无明显毒性。
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S87773-2mgMedMol98%2mg有库存¥ 395.00
S87773-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 620.00
S87773-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 990.00
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S87773-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3200.00
S87773-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4700.00
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吡咯咪唑

吡咯咪唑

Clemizole CAS No.：442-52-4 分子式：C19H20ClN3 分子量：325.835203170776
描述：Clemizole 是 H1 受体拮抗剂，还能抑制 NS4B 的 RNA 结合及 HCV 的复制。Clemizole也是一种 TRP5 通道的抑制剂。
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S88112-5mgMedMol98%5mg9¥ 352.00
S88112-10mgMedMol98%10mg3¥ 640.00
S88112-50mgMedMol98%50mg5¥ 2400.00
S88112-100mgMedMol98%100mg4¥ 3360.00
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格拉瑞韦

格拉瑞韦

Grazoprevir CAS No.：1350514-68-9 分子式：C38H50N6O9S 分子量：766.903408527374
描述：Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
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S82937-25mg源叶(MedMol)99%25mg3¥ 1850.00
S82937-1mg源叶(MedMol)99%1mg5¥ 204.00
S82937-5mg源叶(MedMol)99%5mg8¥ 670.00
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阿那匹韦

阿那匹韦

Grazoprevir hydrate CAS No.：1350462-55-3 分子式：C38H52N6O10S 分子量：784.9187
描述：Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
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S82936-1mg源叶(MedMol)99%1mg5¥ 500.00
S82936-5mg源叶(MedMol)99%5mg5¥ 800.00
S82936-10mg源叶(MedMol)99%10mg5¥ 1500.00
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Paritaprevir

Paritaprevir

Paritaprevir CAS No.：1216941-48-8 分子式：C40H43N7O7S 分子量：765.8771
描述：Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
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S80178-5mg源叶(MedMol)98%5mg7¥ 120.00
S80178-10mg源叶(MedMol)98%10mg10¥ 210.00
S80178-50mg源叶(MedMol)98%50mg8¥ 660.00
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丹诺普韦

丹诺普韦

Danoprevir CAS No.：850876-88-9 分子式：C35H46FN5O9S 分子量：731.831251621246
描述：Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 0.05 μM。
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S81001-5mg源叶(MedMol)97%5mg有库存¥ 990.00
S81001-2mg源叶(MedMol)97%2mg3¥ 510.00
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格佐匹韦钾盐; 格佐普韦钾盐

格佐匹韦钾盐; 格佐普韦钾盐

Grazoprevir potassium salt CAS No.：1206524-86-8 分子式：C38H49KN6O9S 分子量：804.993769407272
描述：Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
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S82334-1mgMedMol98.00%1mg有库存¥ 800
S82334-5mgMedMol98.00%5mg有库存¥ 3000
S82334-10mgMedMol98.00%10mg有库存¥ 5000
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ITMN 4077

ITMN 4077

ITMN 4077 CAS No.：790305-05-4 分子式：C26H40N4O8S 分子量：568.6828
描述：ITMN 4077 是一种大环类抑制剂，可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) NS3 蛋白酶活性 (EC50: 2131 nM)。
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S86526-500mgMedMol98.00%500mg有库存¥ 1200
S86526-100mgMedMol98.00%100mg有库存¥ 620
S86526-25mgMedMol98.00%25mg有库存¥ 360
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伐尼瑞韦

伐尼瑞韦

Vaniprevir CAS No.：923590-37-8 分子式：C38H55N5O9S 分子量：757.936409235001
描述：Vaniprevir (MK-7009) 是非共价的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂。
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S87307-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 3200.00
S87307-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 4800.00
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那拉匹韦

那拉匹韦

Narlaprevir CAS No.：865466-24-6 分子式：C36H61N5O7S 分子量：707.963848829269
描述：Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂，Ki 值为 6 nM，EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.3 μM。
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S86859-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 4800.00
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伏西瑞韦

伏西瑞韦

Voxilaprevir CAS No.：1535212-07-7 分子式：C40H52F4N6O9S 分子量：868.934303283691
描述：Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA)，可用于 HCV 感染的研究。
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S89393-1mgMedMol98%1mg有库存¥ 1200.00
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波普瑞韦

波普瑞韦

Boceprevir CAS No.：394730-60-0 分子式：C27H45N5O5 分子量：519.676707029343
描述：Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
Faldaprevir-d6

Faldaprevir-d6

Faldaprevir-d6 CAS No.：2750534-88-2 分子式：C40H49BrN6O9S 分子量：869.820868253708
描述：Faldaprevir-d6 是 Faldaprevir 氘代物。
Valopicitabine dihydrochloride

Valopicitabine dihydrochloride

Valopicitabine dihydrochloride CAS No.：640725-71-9 分子式：C15H26Cl2N4O6 分子量：429.296142101288
描述：Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶，导致链终止。
西咪匹韦钠

西咪匹韦钠

Simeprevir sodium CAS No.：1241946-89-3 分子式：C38H46N5NaO7S2 分子量：771.920917987823
描述：Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
BI-1230

BI-1230

BI-1230 CAS No.：849022-32-8 分子式：C42H52N6O9S 分子量：816.9621
描述：BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
Glecaprevir

Glecaprevir

Glecaprevir CAS No.：1365970-03-1 分子式：C38H46F4N6O9S 分子量：838.865262508392
描述：Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 4.09 μM。
NS5A-IN-4

NS5A-IN-4

NS5A-IN-4 CAS No.：2088243-03-0 分子式：C47H48N8O6 分子量：820.934030532837
描述：NS5A-IN-4 (Compound 1.12) 是一种具有口服活性的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A抑制剂，对 gT1b、gT1a、gT2a、gT3a, gT4a 和 gT5a 的 IC50 分别为 1.2、2296、4.6、362、10.3 和 693 pM。
BI 653048 phosphate

BI 653048 phosphate

BI 653048 phosphate CAS No.：1198784-97-2 分子式：C23H28F4N3O8PS 分子量：613.51609992981
描述：BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
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