参与组蛋白甲基化的酶有两类：甲基转移酶和脱甲基酶。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白上去除甲基，而且还能从其他蛋白质上去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅针对组蛋白尾部的甲基化位点，而且还与非组蛋白上的甲基化位点相互作用，如P53。由于组蛋白赖氨酸脱甲基酶（KDMs）在染色质组织中的调节作用以及与包括癌症和精神障碍在内的疾病的密切联系，它们作为药物靶点备受关注。JMJD1A（也被命名为KDM3A）是一种去甲基化酶，从组蛋白赖氨酸H3K9中去除甲基。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子生成、能量代谢、干细胞的调节和性别显示。含Jumonji结构域的3（Jmjd3）已被确定为组蛋白去甲基化酶，它特异性地催化去除H3K27me3的甲基化。