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HIV Integrase (HIV整合酶)

HIV整合酶(HIV Integrase )是HIV的pol基因的三个关键酶之一。HIV整合酶催化将逆转录过程中产生的病毒DNA插入被感染的人类细胞的基因组中。病毒生命周期的这一独特步骤提供了各种干预点,因此是开发治疗艾滋病的新疗法的一个有吸引力的目标。HIV整合酶包括HIV-1和HIV-2整合酶。HIV-1整合酶是一种32kDa的酶,在两步反应中进行DNA整合。在第一步,称为3′处理,从反转录制成的病毒DNA的每个3′端去除两个核苷酸。在下一步,称为DNA链转移,一对酯化反应将病毒DNA的末端整合到宿主基因组中。整合酶由三个结构和功能不同的结构域组成,整合反应的每个步骤都需要这三个结构域。

薰草菌素B

Lavendustin B CAS No.:125697-91-8 分子式:C21H19NO5 分子量:365.379266023636
描述:Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
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S87793-1mgMedMol98%1mg10¥ 100.00
S87793-5mgMedMol98%5mg6¥ 280.00
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卡博特韦

Cabotegravir CAS No.:1051375-10-0 分子式:C19H17F2N3O5 分子量:405.3522
描述:Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
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S80056-5mgMedMol99%5mg10¥ 300.00
S80056-25mgMedMol99%25mg10¥ 800.00
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雷特格韦钾盐

Raltegravir potassium CAS No.:871038-72-1 分子式:C20H21FKN6O5 分子量:483.514648199081
描述:Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂,用于研究 HIV 感染。
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S81041-5mg源叶(MedMol)99%5mg10¥ 145.00
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S81041-50mg源叶(MedMol)99%50mg7¥ 640.00
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度鲁特韦钠盐

Dolutegravir sodium CAS No.:1051375-19-9 分子式:C20H18F2N3NaO5 分子量:441.360602855682
描述:Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
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S81194-5mg源叶(MedMol)97%5mg10¥ 900.00
S81194-10mg源叶(MedMol)97%10mg10¥ 1300.00
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Bictegravir

Bictegravir CAS No.:1611493-60-7 分子式:C21H18F3N3O5 分子量:449.379935741425
描述:Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
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S28647-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 240.00
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LEDGIN6

LEDGIN6 CAS No.:957890-42-5 分子式:C21H20ClNO2 分子量:353.842004776001
描述:LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
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S87550-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 3400.00
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BMS-707035

BMS-707035 CAS No.:729607-74-3 分子式:C17H19FN4O5S 分子量:410.4200
描述:BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI),具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用,其 IC50 值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
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S80920-5mg源叶(MedMol)99%5mg10¥ 410.00
S80920-10mg源叶(MedMol)99%10mg10¥ 800.00
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MK-2048

MK-2048 CAS No.:869901-69-9 分子式:C21H21ClFN5O4 分子量:461.873946905136
描述:MK-2048是HIV整合酶和INR263K的抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
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S81038-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 2500
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(±)-BI-D

(±)-BI-D CAS No.:1416258-16-6 分子式:C25H27NO4 分子量:405.4862
描述:(±)-BI-D 是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
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S83216-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 3200.00
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HIV-1 integrase inhibitor

HIV-1 integrase inhibitor CAS No.:544467-07-4 分子式:C11H9N3O4 分子量:247.206862211227
描述:HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。

Cabotegravir-d5

Cabotegravir-d5 CAS No.:2750534-77-9 分子式:C19H17F2N3O5 分子量:405.35219168663
描述:Cabotegravir-d5 是 Cabotegravir 氘代物。Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于艾滋病的研究, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。

(S)-BI-1001

(S)-BI-1001 CAS No.:957889-73-5 分子式:C19H15BrClNO3 分子量:420.68430352211
描述:(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。

Dolutegravir-d5

Dolutegravir-d5 CAS No.:2249814-82-0 分子式:C20H19F2N3O5 分子量:424.409580469131
描述:Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。

Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1

Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 CAS No.:1431738-14-5 分子式:C33H41NO6S 分子量:579.746748685837
描述:Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 (Compound 31h) 是一种具有口服活性的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 抑制 HIV-1 DNA 整合,具有抗病毒活性,对 HIV-1重组分子克隆 NL432 的 EC50 为 3.9 nM。

Pirmitegravir

Pirmitegravir CAS No.:2245231-10-9 分子式:C27H31ClN4O3 分子量:495.013045549393
描述:Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。

BDM-2

BDM-2 CAS No.:1643876-33-8 分子式:C25H30O4 分子量:394.503307819366
描述:BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50=47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。

洋槐黄素

Robinetin CAS No.:490-31-3 分子式:C15H10O7 分子量:302.235704898834
描述:Robinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone) 是一种天然黄酮,具有显着的“两种颜色”固有荧光特性,具有抗真菌、抗病毒、抗菌、抗突变和抗氧化活性。Robinetin 还可以抑制脂质过氧化和蛋白质糖基化。

Integracin B

Integracin B CAS No.:224186-05-4 分子式:C35H54O7 分子量:586.799071788788
描述:Integracin B 是一种有效的 HIV-1 整合酶二聚体烷基芳香抑制剂,通过体外试验筛选真菌提取物而发现。Integracin B 抑制 HIV-1 整合酶的偶联和链转移活性。

GSK3739936

GSK3739936 CAS No.:1803444-21-4 分子式:C34H43FN2O4 分子量:562.714633226395
描述:GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂,IC50 为 11.1 nM,EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性,吸收快、清除率低至中等,以及口服生物利用度良好。

L-菊苣酸

L-Chicoric Acid CAS No.:70831-56-0 分子式:C22H18O12 分子量:474.3711
描述:L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸,是一种有效的,选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,IC50 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。
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