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HMG-CoA Reductase (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA还原酶(HMG-CoA Reductase,HMGCR)是HMG-CoA转化为甲羟戊酸的胆固醇合成的限速酶。HMGCR存在于真核生物和原核生物中。系统发育分析揭示了两类HMG-CoA还原酶,即真核生物和一些古生物的I类酶,以及真细菌和某些其他古生物的II类酶。在真核生物和古细菌中,已知HMGCR酶可以催化异戊二烯生物合成中特有的早期反应。在人类中,HMG-CoA还原酶反应是胆固醇生物合成的限速反应,因此构成了降低血清胆固醇水平药物的主要目标。

克利贝特

Clinofibrate CAS No.:30299-08-2 分子式:C28H36O6 分子量:468.581849098206
描述:Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。
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SR12813

SR12813 CAS No.:126411-39-0 分子式:C24H42O7P2 分子量:504.533609867096
描述:SR12813 (GW 485801) 是有效的 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,IC50 值为 0.85 μM。SR12813 还是有效的人孕烷X受体 (hPXR) 激动剂。SR12813 可以与 hPXR 紧密结合,但不能与小鼠 PXR (mPXR) 结合。
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氟伐他汀

Fluvastatin CAS No.:93957-54-1 分子式:C24H26FNO4 分子量:411.465950489044
描述:Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
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(Rac)-5-Keto Fluvastatin

(Rac)-5-Keto Fluvastatin CAS No.:1160169-39-0 分子式:C24H24NO4F 分子量:409.45006
描述:(Rac)-5-Keto Fluvastatin (3-Hydroxy-5-Keto Fluvastatin) 是 Fluvastatin (XU 62320) 的杂质。Fluvastatin 是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂,IC50 值为 8 nM。

匹伐他汀钠

Pitavastatin sodium CAS No.:574705-92-3 分子式:C25H23FNNaO4 分子量:443.442601442337
描述:Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin sodium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin sodium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。

西立伐他汀钠

Cerivastatin sodium CAS No.:143201-11-0 分子式:C26H33FNNaO5 分子量:481.53210234642
描述:Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。

匹伐他汀钙

Pitavastatin Calcium CAS No.:147526-32-7 分子式:C50H46CaF2N2O8 分子量:880.9836602211
描述:Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin Calcium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。

辛伐他汀铵盐

Simvastatin acid ammonium CAS No.:139893-43-9 分子式:C25H43NO6 分子量:453.612028360367
描述:Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。

洛伐他汀羟酸钠盐

Lovastatin hydroxy acid sodium CAS No.:75225-50-2 分子式:C24H37NaO6 分子量:444.536759138107
描述:Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。

辛伐他汀钙水合物

Simvastatin acid calcium hydrate CAS No.:530112-57-3 分子式:C50H84CaO15 分子量:965.270977020264
描述:Simvastatin acid (Tenivastatin) calcium hydrate 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid calcium hydrate 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid calcium hydrate 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。

(3S,5R)-Fluvastatin sodium

(3S,5R)-Fluvastatin sodium CAS No.:94061-81-1 分子式:C24H25FNNaO4 分子量:433.448
描述:(3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

(rel)-阿托伐他汀

(rel)-Atorvastatin CAS No.:110862-48-1 分子式:C33H35FN2O5 分子量:558.639812707901
描述:(rel)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的一个相对构型。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。

Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium)

Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) CAS No.:1217528-38-5 分子式:C24H37NaO6 分子量:447.555244207382
描述:Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。

阿托伐他汀

Atorvastatin CAS No.:134523-00-5 分子式:C33H35FN2O5 分子量:558.639812707901
描述:Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。

Ganoderenic acid K

Ganoderenic acid K CAS No.:942950-94-9 分子式:C32H44O9 分子量:572.686370849609
描述:Ganoderenic acid K 是一种天然产物,可从灵芝子实体中分离得到。Ganoderenic acid K 对 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 具有强抑制活性,IC50 为 16.5 μM。

QH536

QH536 CAS No.:2754254-07-2 分子式:C33H49N3O3 分子量:535.760469198227
描述:QH536 (Compound 29) 是一种有效的 HMGCR 降解剂,EC50 为 0.22 μM。QH536 无诱导胆固醇在细胞内积聚的副作用。QH536 具有抗炎作用,可用于心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Fluvastatin sodium

Fluvastatin sodium CAS No.:93957-55-2 分子式:C24H26FNNaO4 分子量:434.455721378326
描述:Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

3-α-羟基普拉格雷钠盐

3α-Hydroxy pravastatin sodium CAS No.:81093-43-8 分子式:C23H36NaO7 分子量:447.517518997192
描述:3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。

瑞舒伐他汀

Rosuvastatin CAS No.:287714-41-4 分子式:C22H28FN3O6S 分子量:481.537628173828
描述:Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

阿托伐他汀 d5 (钠盐)

Atorvastatin-d5 (sodium) CAS No.:222412-87-5 分子式:C33H34FN2NaO5 分子量:585.652451992035
描述:Atorvastatin-d5 (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
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