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IAP (凋亡抑制因子)

IAP(凋亡抑制因子)蛋白是一个抗凋亡蛋白家族,在规避凋亡方面具有重要作用,因为它们既能阻断凋亡信号传导途径,又能促进生存。这个家族的八个成员在人类中已被描述(BIRC1/NAIP、BIRC2/cIAP1、BIRC3/cIAP2、BIRC4/XIAP、BIRC5/Survivin、BIRC6/Apollon、BIRC7/ML-IAP和BIRC8/ILP2)。IAP基因编码的蛋白质直接结合并抑制caspases,因此在决定细胞命运方面发挥了关键作用。IAP又受内源性蛋白(caspases的第二线粒体激活剂和Omi)的调节,这些蛋白在细胞凋亡期间从线粒体中释放出来。IAP蛋白家族成员经常在癌症中过量表达,并对肿瘤细胞的生存、化疗抗性、疾病进展和不良预后做出贡献。瞄准关键的细胞凋亡调节器,如IAPs,是一种有吸引力的治疗方法,用于开发新的癌症治疗方法。尽管IAPs因其调节caspases的能力而最为人所知,但它也影响泛素(Ub)依赖的途径,通过激活NF-κB来调节先天免疫信号。IAP家族的几个成员通过调节信号转导途径、细胞因子的产生和细胞生存来调节先天和适应性免疫。IAPs对免疫的调节主要是通过cIAP1、cIAP2和XIAP的泛素连接酶功能介导的,其目标影响NF-κB和MAPK信号途径。

MX69

MX69 CAS No.:1005264-47-0 分子式:C27H26N2O4S 分子量:474.5713
描述:MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。
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LCL161

LCL161 CAS No.:1005342-46-0 分子式:C26H33FN4O3S 分子量:500.628628492355
描述:LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
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GDC-0152

GDC-0152 CAS No.:873652-48-3 分子式:C25H34N6O3S 分子量:498.640863895416
描述:GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂,可以与 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域,以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM,17 nM,43 nM 和 14 nM。
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CUDC-427

CUDC-427 CAS No.:1446182-94-0 分子式:C29H36N6O4S 分子量:564.698945045471
描述:CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的研究。
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LBW242

LBW242 CAS No.:867324-12-7 分子式:C27H42N4O2 分子量:454.647986888886
描述:LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。

4-甲基水杨酸

4-Methylsalicylic acid CAS No.:50-85-1 分子式:C8H8O3 分子量:152.147322654724
描述:4-Methylsalicylic acid 是一种水杨酸。其衍生物是一种选择性的组织-非特异性碱性磷酸酶 (TNAP) 和肠道碱性磷酸酶 (IAP) 抑制剂。

Isolinderalactone

Isolinderalactone CAS No.:957-66-4 分子式:C15H16O3 分子量:244.285744667053
描述:Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化,抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2, survivin和XIAP的表达,增加 cleaved caspase-3 的水平。

XIAP/cIAP1 antagonist-1

XIAP/cIAP1 antagonist-1 CAS No.:1403898-55-4 分子式:C29H40FN5O2 分子量:509.658610343933
描述:XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂,XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。

FL118

FL118 CAS No.:135415-73-5 分子式:C21H16N2O6 分子量:392.36200
描述:FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。

SM-433

SM-433 CAS No.:1071992-81-8 分子式:C32H43N5O4 分子量:561.714927911758
描述:SM-433 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。

Polygalacin D

Polygalacin D CAS No.:66663-91-0 分子式:C57H92O27 分子量:1209.32420158386
描述:Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。

Sanggenon G

Sanggenon G CAS No.:85698-31-3 分子式:C40H38O11 分子量:694.723132610321
描述:Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。

UC-112

UC-112 CAS No.:383392-66-3 分子式:C22H24N2O2 分子量:348.4382
描述:UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。

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