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IFNAR(干扰素α/β受体)

干扰素α/β受体(IFNAR)由两个亚单位组成,IFNAR1和IFNAR2,编码跨膜多肽。I型IFN,即干扰素α(IFN-α)和干扰素β(IFN-β),通过一个共享的受体复合物IFNAR发挥作用。I型IFN与IFNAR1的结合将有力地激活Janus活化激酶-转录信号转导剂和激活剂(JAK-STAT)信号传导途径。I型IFN反应的异常激活导致了一系列被称为干扰素病的疾病。当IFN-α/β与它们的受体复合物IFNAR结合时,I型IFN反应发生。配体-受体复合物被磷酸化,大概是由预先关联的Janus激活的激酶(JAKs)即IFNAR1上的酪氨酸激酶2(TYK2)和IFNAR2上的JAK1。磷酸化的受体是信号转导者和转录激活者(STAT)因子的对接点,这些因子二聚并转移到细胞核中。STATs 1、2、3、4和5在许多细胞类型中被I型IFNs激活。其他激酶(如有丝分裂原激活的蛋白激酶)和转录因子(如核因子-κB)也可以在I型IFN的作用下被激活。多种途径和IFN调节的基因被IFN激活,其中许多仍是未知的。

AX-024 hydrochloride

AX-024 hydrochloride CAS No.:1704801-24-0 分子式:C21H23ClFNO2 分子量:375.864228487015
描述:AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
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CCCP

CCCP CAS No.:555-60-2 分子式:C9H5ClN4 分子量:204.615799665451
描述:CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。
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AX-024

AX-024 CAS No.:1370544-73-2 分子式:C21H22FNO2 分子量:339.403289318085
描述:AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。

TYK2-IN-12

TYK2-IN-12 CAS No.:2244061-66-1 分子式:C24H20F2N4O2 分子量:434.4
描述:TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂,Ki 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ,IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。

Faralimomab

Faralimomab CAS No.:167816-91-3
描述:Faralimomab (64G12) 是一种免疫调节剂,也是一种小鼠抗 IFNA1 IgG1 单抗。

Delmitide

Delmitide CAS No.:287096-87-1 分子式:C59H105N17O11 分子量:1228.5723130703
描述:Delmitide (RDP58) 是一种 具有有效的抗炎活性的 d-异构体十肽,具有口服活性。Delmitide 抑制 TNF-α、IFN-γ 和白细胞介素 (IL)-12 的产生,并上调血红素加氧酶 1 的活性。Delmitide 可用于溃疡性结肠炎的研究。

IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride

IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride CAS No.:2070014-98-9 分子式:C18H18ClNS 分子量:315.86022233963
描述:IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐是一种非肽、低分子量的 IFN alpha 及其受体 IFNAR 相互作用抑制剂。IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐抑制小鼠骨髓来源的 Flt3- l 分化的 pDC 培养物中,改良牛痘病毒 (MVA) 介导的 IFN-α 反应,IC50 为 2-8 μM。

甲基条叶蓟素

Cirsilineol CAS No.:41365-32-6 分子式:C18H16O7 分子量:344.315445899963
描述:Cirsilineol 是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠道 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号。Cirsilineol 具有免疫抑制和抗肿瘤特性。Cirsilineol 显着改善三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。

IFN alpha-IFNAR-IN-1

IFN alpha-IFNAR-IN-1 CAS No.:844882-93-5 分子式:C18H17NS 分子量:279.3992831707
描述:IFN alpha-IFNAR-IN-1是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂,EC50值2-8uM。

(R,R)-VVD-118313

(R,R)-VVD-118313 CAS No.:2875046-31-2 分子式:C19H22Cl2N2O3S 分子量:429.36
描述:(R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 (HY-151385) 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂,可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。

Fontolizumab

Fontolizumab CAS No.:326859-36-3
描述:Fontolizumab (HuZAF) 是一种人源化单克隆抗 IFN-gamma 抗体。Fontolizumab 是一种免疫抑制剂。Fontolizumab 可用于克罗恩病的研究。

Deucravacitinib

Deucravacitinib CAS No.:1609392-27-9 分子式:C20H22N8O3 分子量:425.4590
描述:Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

VVD-118313

VVD-118313 CAS No.:2875046-27-6 分子式:C19H22Cl2N2O3S 分子量:429.360581874847
描述:VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。

RIG012

RIG012 CAS No.:2642218-43-5 分子式:C23H21NO3 分子量:359.417746305466
描述:RIG012 是一种有效的 RIG-I 抑制剂,使用 NADH 偶联 ATPase 测定时,IC50 为 0.71 μM。RIG012 抑制 IFN-β 和 ISG hRsad2 表达。

Cyclo(L-Phe-L-Pro)

Cyclo(L-Phe-L-Pro) CAS No.:3705-26-8 分子式:C14H16N2O2 分子量:244.289043426514
描述:Cyclo(L-Phe-L-Pro) 可从 Pseudomonas fluorescens 和 Pseudomonas alcaligenes 无细胞培养上清液中分离得到,是一种抗真菌环状二肽。Cyclo(L-Phe-L-Pro)通过干扰视黄酸诱导基因-I (RIG-I) 的激活来抑制 IFN-β 产生。Cyclo(L-Phe-L-Pro) 还具有自由基清除活性,IC50 为 24 µM。

Emapalumab

Emapalumab CAS No.:1709815-23-5
描述:Emapalumab (NI-0501) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可非竞争性地抑制 IFN-γ。Emapalumab 与游离的 IFN-γ 以及与其受体结合的 IFN-γ 具有高亲和力 (Kd=1.4 pM)。Emapalumab 可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 的研究。

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