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IGF-1R (胰岛素样生长因子1受体)

胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)是一种受体酪氨酸激酶,在与配体IGF-1或IGF-2结合后被激活,导致正常细胞和癌细胞的生长、生存和迁移。IGF-1R可以启动PI3K/AKT/mTOR信号和Ras/Raf/MEK/MAPK途径的激活,导致多种转录因子如ELK-1、CREB和AP-1的激活,从而调节细胞的增殖、生存、分化、运动、侵袭和血管生成。IGF-1R过度表达或IGF-1R激酶活性增加与广泛的人类癌症有关,因此IGF-1R被广泛认为是一个非常有希望的癌症治疗目标。

NVP-TAE 226

NVP-TAE 226 CAS No.:761437-28-9 分子式:C23H25ClN6O3 分子量:468.936003446579
描述:NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR),IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
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S80943-5mgMedMol98%5mg5¥ 680.00
S80943-10mgMedMol98%10mg6¥ 1190.00
S80943-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 7300.00
S80943-50mgMedMol98%50mg5¥ 4590.00
S80943-25mgMedMol98%25mg6¥ 2380.00
S80943-2mgMedMol98%2mg5¥ 459.00
S80943-1mgMedMol98%1mg5¥ 255.00
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双盐酸盐色瑞替尼

Ceritinib dihydrochloride CAS No.:1380575-43-8 分子式:C28H38Cl3N5O3S 分子量:631.057022571564
描述:Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R,InsR 和 STK22D,IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
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S80309-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg有库存¥ 448.00
S80309-100mg源叶(MedMol)≥98%100mg有库存¥ 2248.00
S80309-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 350.00
S80309-25mg源叶(MedMol)≥98%25mg有库存¥ 898.00
S80309-50mg源叶(MedMol)≥98%50mg有库存¥ 1438.00
S80309-200mg源叶(MedMol)≥98%200mg有库存¥ 3598.00
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XL228

XL228 CAS No.:898280-07-4 分子式:C22H31N9O 分子量:437.541242837906
描述:XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
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S87135-5mg源叶(MedMol)≥98%5mg有库存¥ 737.00
S87135-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg有库存¥ 1032.00
S87135-50mgMedMol99%50mg有库存¥ 4000.00
S87135-100mg源叶(MedMol)≥98%100mg有库存¥ 6012.00
S87135-25mg源叶(MedMol)≥98%25mg有库存¥ 2505.00
S87135-250mg源叶(MedMol)≥98%250mg有库存¥ 12025.00
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AZD-3463

AZD-3463 CAS No.:1356962-20-3 分子式:C24H25ClN6O 分子量:448.947903394699
描述:AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
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S81297-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 990.00
S81297-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 330.00
S81297-10mg源叶(MedMol)98%10mg5¥ 490.00
S81297-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 2860.00
S81297-1mg源叶(MedMol)98%1mg10¥ 190.00
S81297-50mg源叶(MedMol)98%50mg有库存¥ 1680.00
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GSK1838705A

GSK1838705A CAS No.:1116235-97-2 分子式:C27H29FN8O3 分子量:532.569368124008
描述:GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。
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S80101-5mg源叶(MedMol)≥98%5mg有库存¥ 703.00
S80101-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg有库存¥ 1111.00
S80101-50mg源叶(MedMol)≥98%50mg有库存¥ 4077.00
S80101-25mg源叶(MedMol)≥98%25mg有库存¥ 2409.00
S80101-100mg源叶(MedMol)≥98%100mg有库存¥ 6951.00
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NVP-AEW541

NVP-AEW541 CAS No.:475489-16-8 分子式:C27H29N5O 分子量:439.552065610886
描述:NVP-AEW541 (AEW541) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsR,IC50 为 0.14 μM。
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S80737-5mg源叶(MedMol)≥98%5mg有库存¥ 1296.00
S80737-10mgMedMol97%10mg有库存¥ 1980.00
S80737-50mg源叶(MedMol)≥98%50mg有库存¥ 6487.00
S80737-1mg源叶(MedMol)≥98%1mg有库存¥ 350.00
S80737-25mgMedMol≥98%25mg有库存¥ 5150.00
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Linsitinib

Linsitinib CAS No.:867160-71-2 分子式:C26H23N5O 分子量:421.493725061417
描述:Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的,具有口服活性的 IGF-1 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂,IC50 分别为 35 和 75 nM。
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S81548-5mg源叶(MedMol)≥99%5mg有库存¥ 301.00
S81548-10mg源叶(MedMol)≥99%10mg有库存¥ 530.00
S81548-50mg源叶(MedMol)≥99%50mg有库存¥ 1929.00
S81548-1mg源叶(MedMol)≥99%1mg有库存¥ 219.00
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Chromeceptin

Chromeceptin CAS No.:331859-86-0 分子式:C19H16F3N3O 分子量:359.345054626465
描述:Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
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S89478-5mg源叶(MedMol)98%5mg4¥ 900.00
S89478-10mg源叶(MedMol)98%10mg3¥ 1400.00
S89478-25mg源叶(MedMol)98%25mg5¥ 2900.00
S89478-100mg源叶(MedMol)98%100mg3¥ 8800.00
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GSK1904529A

GSK1904529A CAS No.:1089283-49-7 分子式:C44H47F2N9O5S 分子量:851.963094949722
描述:GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
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S80082-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg有库存¥ 590.00
S80082-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3450
S80082-5mgMedMol≥98%5mg有库存¥ 300.00
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BMS-754807

BMS-754807 CAS No.:1001350-96-4 分子式:C23H24FN9O 分子量:461.494766235352
描述:BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,IC50 值分别为 6,44,7,4,9 和 25 nM。
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S80003-5mg源叶(MedMol)99%5mg3¥ 340.00
S80003-10mg源叶(MedMol)99%10mg3¥ 560.00
S80003-50mg源叶(MedMol)99%50mg7¥ 2060.00
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BMS-536924

BMS-536924 CAS No.:468740-43-4 分子式:C25H26ClN5O3 分子量:479.958644390106
描述:BMS-536924 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
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S80731-10mg源叶(MedMol)98%10mg7¥ 960.00
S80731-50mg源叶(MedMol)98%50mg1¥ 3200.00
S80731-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 560.00
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AG1024

AG1024 CAS No.:65678-07-1 分子式:C14H13BrN2O 分子量:305.169822454453
描述:AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
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S80868-5mg源叶(MedMol)99%5mg6¥ 490.00
S80868-10mg源叶(MedMol)99%10mg7¥ 740.00
S80868-25mg源叶(MedMol)99%25mg6¥ 980.00
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Istiratumab

Istiratumab CAS No.:1509928-04-4
描述:Istiratumab (M-6495) 是靶向 IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。

Ganitumab

Ganitumab CAS No.:905703-97-1
描述:Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。

Robatumumab

Robatumumab CAS No.:934235-44-6
描述:Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。

AZ7550 Mesylate

AZ7550 Mesylate CAS No.:2319837-99-3 分子式:C28H35N7O5S 分子量:581.686404466629
描述:AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。

色瑞替尼

Ceritinib CAS No.:1032900-25-6 分子式:C28H36ClN5O3S 分子量:558.135144233704
描述:Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R,InsR 和 STK22D,IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。

NVP-ADW742

NVP-ADW742 CAS No.:475488-23-4 分子式:C28H31N5O 分子量:453.578645944595
描述:NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。

PQ401

PQ401 CAS No.:196868-63-0 分子式:C18H16ClN3O2 分子量:341.791543006897
描述:PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

AZ7550 hydrochloride

AZ7550 hydrochloride CAS No.:2309762-40-9 分子式:C27H32ClN7O2 分子量:522.041684150696
描述:AZ7550 hydrochloride 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
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