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iGluR(离子型谷氨酸受体)

离子型谷氨酸受体(iGluR)是一个由神经递质谷氨酸激活的配体门控离子通道。iGluR是由四个大的亚单位组成的整体膜蛋白,形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间序列相似,包括AMPA、kainate、NMDA和δ受体。AMPA受体是基础传导过程中的主要电荷载体,允许钠离子的流入,使突触后膜去极化。NMDA受体被镁离子阻断,因此只有在事先去极化后才允许离子流入。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。钙通过NMDA受体流入,导致突触传递强度的持续改变。

盐酸布比卡因

Bupivacaine hydrochloride CAS No.:18010-40-7 分子式:C18H29ClN2O 分子量:324.888664007187
描述:Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
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非尔氨酯

Felbamate CAS No.:25451-15-4 分子式:C11H14N2O4 分子量:238.239862918854
描述:Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
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AMPA receptor antagonist-2

AMPA receptor antagonist-2 CAS No.:732277-05-3 分子式:C18H17N3O4 分子量:339.345284223557
描述:AMPA receptor antagonist-2 (example 23) 是 AMPA 受体的拮抗剂。
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BZAD-01

BZAD-01 CAS No.:305339-41-7 分子式:C16H12F6N2O 分子量:362.269704818726
描述:BZAD-01 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 NMDA NR2B 抑制剂,Ki 值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑**引起的旋转。
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Tat-NR2B9c

Tat-NR2B9c CAS No.:500992-11-0 分子式:C105H188N42O30 分子量:2518.8796
描述:Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
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ZL006

ZL006 CAS No.:1181226-02-7 分子式:C14H11Cl2NO4 分子量:328.1474
描述:ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。
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NMDAR/TRPM4-IN-2 free base

NMDAR/TRPM4-IN-2 free base CAS No.:1353979-43-7 分子式:C11H17BrN2 分子量:257.170081853867
描述:NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
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γ-D-谷氨酰基甘氨酸

gamma-DGG CAS No.:6729-55-1 分子式:C7H12N2O5 分子量:204.180582046509
描述:gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。
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Naspm trihydrochloride

Naspm trihydrochloride CAS No.:1049731-36-3 分子式:C22H37Cl3N4O 分子量:479.914382696152
描述:Naspm trihydrochloride (1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride) 是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
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IC87201

IC87201 CAS No.:866927-10-8 分子式:C13H10Cl2N4O 分子量:309.15
描述:IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。
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MDL 105519

MDL 105519 CAS No.:161230-88-2 分子式:C18H11Cl2NO4 分子量:376.190243005753
描述:MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。
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Naspm

Naspm CAS No.:122306-11-0 分子式:C22H34N4O 分子量:370.531565189362
描述:Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
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盐酸他克林

Tacrine hydrochloride CAS No.:1684-40-8 分子式:C13H15ClN2 分子量:234.724601984024
描述:Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

(S)-Norzopiclone

(S)-Norzopiclone CAS No.:151776-26-0 分子式:C16H15ClN6O3 分子量:374.78170132637
描述:(S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物,具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用,并抑制 nACh 和 NMDA 受体。

Bis(7)-tacrine dihydrochloride

Bis(7)-tacrine dihydrochloride CAS No.:224445-12-9 分子式:C33H42Cl2N4 分子量:565.619386196136
描述:Bis(7)-tacrine dihydrochloride 是从 tacrine 中提取的二聚体乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 通过阻断 NMDA 受体防止谷氨酸诱导的神经元凋亡。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。有潜能用于阿尔茨海默病的研究。

trans-4-Carboxy-L-proline

trans-4-Carboxy-L-proline CAS No.:64769-66-0 分子式:C6H9NO4 分子量:159.139961957932
描述:Trans-4-Carboxy-L-proline 是一种选择性谷氨酸转运体抑制剂。

Perzinfotel

Perzinfotel CAS No.:144912-63-0 分子式:C9H13N2O5P 分子量:260.183683156967
描述:Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。

丁吡卡因

Bupivacaine CAS No.:38396-39-3 分子式:C18H28N2O 分子量:288.427724838257
描述:Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

非尔氨酯 d4

Felbamate-d4 CAS No.:106817-52-1 分子式:C11H14N2O4 分子量:242.264509677887
描述:Felbamate-d4 是 Felbamate 的氘代物。Felbamate (W-554) 是抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。

JNJ-55511118

JNJ-55511118 CAS No.:2036081-86-2 分子式:C14H8ClF3N2O2 分子量:328.673732757568
描述:JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂,对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体,Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子,可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
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