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IRE1 (肌醇获取酶1)

肌醇获取酶1(IRE1)是一种双功能的丝氨酸/苏氨酸激酶和内切酶,是内质网(ER)压力期间未折叠蛋白反应(UPR)的主要媒介。它代表了一些与内质网压力有关的疾病的潜在治疗目标。IRE1是酵母中唯一确定的ER压力传感器,对动物和植物的UPR至关重要。作为一个ER跨膜蛋白,IRE1通过一个ER腔内压力感应结构域监测ER的平衡,并通过一个细胞质激酶结构域和一个RNase结构域触发UPR。在ER压力下,IRE1 RNase通过构象变化、自磷酸化和高阶低聚物被激活。哺乳动物IRE1通过转录因子Xbp-1的非常规剪接或和通过多个底物的Regulated IRE1-Dependent Decay(RIDD)的转录后修饰来启动UPR的各种下游信号传导。

KIRA6

KIRA6 CAS No.:1589527-65-0 分子式:C28H25F3N6O 分子量:518.532915830612
描述:KIRA6,小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂,IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
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4μ8C

4μ8C CAS No.:14003-96-4 分子式:C11H8O4 分子量:204.178823471069
描述:4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
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APY29

APY29 CAS No.:1216665-49-4 分子式:C17H16N8 分子量:332.36254119873
描述:APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
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6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde CAS No.:20035-41-0 分子式:C8H7BrO3 分子量:231.043381929398
描述:6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
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MKC3946

MKC3946 CAS No.:1093119-54-0 分子式:C21H20N2O3S 分子量:380.4601
描述:MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。
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STF-083010

STF-083010 CAS No.:307543-71-1 分子式:C15H11NO3S2 分子量:317.382741212845
描述:STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。
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IXA4

IXA4 CAS No.:1185329-96-7 分子式:C24H28N4O4 分子量:436.50
描述:IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
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IRE1α kinase-IN-1

IRE1α kinase-IN-1 CAS No.:2328097-41-0 分子式:C26H26ClFN8 分子量:504.99
描述:IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
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MKC9989

MKC9989 CAS No.:1338934-20-5 分子式:C17H20O7 分子量:336.336505889893
描述:MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
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IRE1α kinase-IN-2

IRE1α kinase-IN-2 CAS No.:1414938-21-8 分子式:C27H23F3N6O 分子量:504.506335496902
描述:IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂,EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。

Kira8

Kira8 CAS No.:1630086-20-2 分子式:C31H29ClN6O3S 分子量:601.118364095688
描述:Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。

GSK2850163 hydrochloride

GSK2850163 hydrochloride CAS No.:2319838-09-8
描述:GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。

IRE1α kinase-IN-7

IRE1α kinase-IN-7 CAS No.:1414938-22-9 分子式:C28H25F3N6O 分子量:518.532915830612
描述:IRE1α kinase-IN-7 (compound 4) 是一种 IRE1α 抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。

IRE1α kinase-IN-6

IRE1α kinase-IN-6 CAS No.:2715123-88-7 分子式:C25H23Cl2FN6O3S2 分子量:609.5
描述:IRE1α kinase-IN-6 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,其 IC50 值为 4.4 nM。

3,6-DMAD dihydrochloride

3,6-DMAD dihydrochloride CAS No.:2226511-77-7 分子式:C22H32ClN5 分子量:401.98
描述:3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物,是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。

丰加霉素

Toyocamycin CAS No.:606-58-6 分子式:C12H13N5O4 分子量:291.262721776962
描述:Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物,是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能,并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路,抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM),不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9,IC50 为 79 nM。

舒尼替尼 d4

Sunitinib-d4 CAS No.:1126721-79-6 分子式:C22H27FN4O2 分子量:402.498435258865
描述:Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

Kira8 Hydrochloride

Kira8 Hydrochloride CAS No.:2250019-92-0 分子式:C31H30Cl2N6O3S 分子量:637.579303264618
描述:Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。

舒尼替尼

Sunitinib CAS No.:557795-19-4 分子式:C22H27FN4O2 分子量:398.47
描述:Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

IRE1α kinase-IN-3

IRE1α kinase-IN-3 CAS No.:2416223-41-9 分子式:C29H32N6O3S 分子量:544.667784690857
描述:IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
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