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Isocitrate Dehydrogenase (异柠檬酸脱氢酶)

异柠檬酸脱氢酶(Isocitrate Dehydrogenase ,IDH)是柠檬酸循环中的关键酶之一,催化异柠檬酸的氧化脱羧为α-酮戊二酸(α-KG),产生二氧化碳和NADPH/NADH。IDHs属于一个古老的大型酶家族,在能量代谢、氨基酸生物合成和维生素生产中发挥核心作用。IDH蛋白家族由三种自我调节的酶(IDH1、IDH2和IDH3)组成。IDH1和IDH2都是依赖烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸盐(NADP)的酶,催化异柠檬酸盐氧化脱羧为α-酮戊二酸(α-KG),同时在过氧体和细胞膜(IDH1)或线粒体(IDH2)中产生NADPH。IDH3在线粒体中催化同样的反应,但以依赖NAD的方式进行。IDH1和IDH2的突变已经在各种恶性肿瘤中被证实。IDH抑制剂已经在IDH1/2突变的骨髓性恶性肿瘤中产生了希望。

DS-1001b

DS-1001b CAS No.:1898207-64-1 分子式:C29H29Cl3FN3O4 分子量:608.92
描述:DS-1001b 是一种有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016052697A1 中的例 168。
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Ivosidenib

Ivosidenib CAS No.:1448347-49-6 分子式:C28H22ClF3N6O3 分子量:582.9609
描述:Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 研究的潜力。
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AGI-6780

AGI-6780 CAS No.:1432660-47-3 分子式:C21H18F3N3O3S2 分子量:481.511132717133
描述:AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140Q,IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱,IC50 为 190±8.1 nM。
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恩西地平

Enasidenib CAS No.:1446502-11-9 分子式:C19H17F6N7O 分子量:473.3750
描述:Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。
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Mutant IDH1-IN-1

Mutant IDH1-IN-1 CAS No.:1355326-21-4 分子式:C30H31FN4O2 分子量:498.591150522232
描述:Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体IDH1 R132C/R132C,IDH1 R132H/R132H,IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
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S82965-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 1710.00
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AGI-5198

AGI-5198 CAS No.:1355326-35-0 分子式:C27H31FN4O2 分子量:462.559049844742
描述:AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为 0.07 μM。
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S80296-5mg源叶(MedMol)99%5mg2¥ 144.50
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GSK864

GSK864 CAS No.:1816331-66-4 分子式:C30H31FN6O4 分子量:558.603349924088
描述:GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。
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Mutant IDH1-IN-2

Mutant IDH1-IN-2 CAS No.:1429176-69-1 分子式:C24H31F2N5O2 分子量:459.532052278519
描述:Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为<22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。
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Mutant IDH1 inhibitor

Mutant IDH1 inhibitor CAS No.:1429180-08-4 分子式:C25H34N6O3 分子量:466.575865268707
描述:Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。
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IDH1 Inhibitor 7

IDH1 Inhibitor 7 CAS No.:2135309-56-5 分子式:C22H24F3N7O 分子量:459.467473983765
描述:IDH1 Inhibitor 7 (Compound 88) 是一种 IDH1 抑制剂,IC50 小于100 nM。

Mutant IDH1-IN-6

Mutant IDH1-IN-6 CAS No.:2230263-60-0 分子式:C28H36N6O3 分子量:504.623846054077
描述:Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132H,IDH1 R132C,IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。

IDH1 Inhibitor 2

IDH1 Inhibitor 2 CAS No.:2244895-42-7 分子式:C26H22N4O 分子量:406.48
描述:IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) 是有效的 wild-type IDH1 抑制剂,通过对 His315 的共价修饰发挥作用,其IC50 值为110 nM。

IDH889

IDH889 CAS No.:1429179-07-6 分子式:C23H25FN6O2 分子量:436.482007741928
描述:IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。

Safusidenib

Safusidenib CAS No.:1898206-17-1 分子式:C25H18Cl3FN2O4 分子量:535.778827190399
描述:Safusidenib 是一种口服有效的选择性 IDH1突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性,在没有预孵育的情况下,IC50 分别为 15 和 130 nM。

恩西地平甲磺酸盐

Enasidenib mesylate CAS No.:1650550-25-6 分子式:C20H21F6N7O4S 分子量:569.480663061142
描述:Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

IDH1 Inhibitor 1

IDH1 Inhibitor 1 CAS No.:2234285-81-3 分子式:C20H18F4N6O2 分子量:450.389537334442
描述:IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变 IDH1 抑制剂,抑制 IDH1R132H,IDH1R132C,和 IDH1WT,IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。

(R,S)-Ivosidenib

(R,S)-Ivosidenib CAS No.:2070009-31-1 分子式:C28H22ClF3N6O3 分子量:582.960895061493
描述:(R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 的对映体,活性较低。

IDH2R140Q-IN-1

IDH2R140Q-IN-1 CAS No.:2469044-23-1 分子式:C22H20F6N6 分子量:482.424824714661
描述:IDH2R140Q-IN-1 (化合物 C6) 是一种有效的 IDH2R140Q 抑制剂,IC50 值为 6.1 nM。IDH2R140Q-IN-1 可用于研究急性髓细胞白血病

IDH-305

IDH-305 CAS No.:1628805-46-8 分子式:C23H22F4N6O2 分子量:490.453398227692
描述:IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

TC-E 5008

TC-E 5008 CAS No.:50405-58-8 分子式:C13H13NO2 分子量:215.247823476791
描述:TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂,对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性,Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
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