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Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2是对亲电化学品或活性氧(ROS)的细胞保护反应的主要调节器。Keap1是一个E3连接酶,它通过泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导Nrf2的降解。通过Keap1的失活诱导Nrf2的上调在癌细胞中经常被观察到。癌细胞中Nrf2的不正常激活加速了增殖和代谢。在这种情况下,Nrf2是一个有吸引力的分子,可作为癌症的治疗目标,并开发了大量的Nrf2抑制剂。有趣的是,Nrf2的诱导也被报道为加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌的治疗策略。

ML385

ML385 CAS No.:846557-71-9 分子式:C29H25N3O4S 分子量:511.591505765915
描述:ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。
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Keap1-Nrf2-IN-5

Keap1-Nrf2-IN-5 CAS No.:2696272-70-3 分子式:C23H30N4O6S 分子量:490.57
描述:Keap1-Nrf2-IN-5 (compound 1) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50< /b> 为 4.1 µM,Kd 为 3.7 µM。

Nrf2-IN-1

Nrf2-IN-1 CAS No.:1610022-76-8 分子式:C21H22ClN3O2 分子量:383.871284008026
描述:Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂,被用于急性髓性白血病 (AML) 活性分子研究。

Keap1-Nrf2-IN-3

Keap1-Nrf2-IN-3 CAS No.:2095066-47-8 分子式:C31H34N6O3 分子量:538.640066623688
描述:Keap1-Nrf2-IN-3 是一种 KEAP1:NRF2 蛋白−蛋白相互作用抑制剂,并且对 KEAP1 蛋白质的 Kd 值为 2.5 nM。

Keap1-Nrf2-IN-14

Keap1-Nrf2-IN-14 CAS No.:1928782-31-3 分子式:C30H29NO8S 分子量:563.618167638779
描述:Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂,能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM),其对 KEAP1 的 Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。

木犀草素

Luteolin CAS No.:491-70-3 分子式:C15H10O6 分子量:286.236304759979
描述:Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物,也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性,可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。

Chaetominine

Chaetominine CAS No.:918659-56-0 分子式:C22H18N4O4 分子量:402.402724742889
描述:Chaetominine 是一种生物碱代谢物。Chaetominine 对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。Chaetominine 通过抑制 K562/Adr 人白血病细胞中 PI3K/Akt/Nrf2 信号通路来降低 MRP1 介导的耐药性。

Keap1-Nrf2-IN-9

Keap1-Nrf2-IN-9 CAS No.:2769963-24-6 分子式:C31H30N2O11S2 分子量:670.71
描述:Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。

KI696 isomer

KI696 isomer CAS No.:1799974-69-8 分子式:C28H30N4O6S 分子量:550.626005649567
描述:KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针,可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。

Keap1-Nrf2-IN-13

Keap1-Nrf2-IN-13 CAS No.:2456294-92-9 分子式:C28H32N2O10S2 分子量:620.69108581543
描述:Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。

Keap1-Nrf2-IN-1

Keap1-Nrf2-IN-1 CAS No.:2232112-72-8 分子式:C24H24N2O7S 分子量:484.521565437317
描述:Keap1-Nrf2-IN-1 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1-Nrf2-IN-1 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。

三粒小麦黄酮

Tricetin CAS No.:520-31-0 分子式:C15H10O7 分子量:302.235704898834
描述:Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型,通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。

Dehydrobruceine B

Dehydrobruceine B CAS No.:53730-90-8 分子式:C23H26O11 分子量:478.445948123932
描述:Dehydrobruceine B 是一种苦木素,可从鸦胆子 (Brucea javanica) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin (HY-17394) 通过线粒体途径,协同诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF) 和 Bax 表达,抑制 Keap1-Nrf2。

KI696

KI696 CAS No.:1799974-70-1 分子式:C28H30N4O6S 分子量:550.626005649567
描述:KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。

桧木醇

Hinokitiol CAS No.:499-44-5 分子式:C10H12O2 分子量:164.201083183289
描述:Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

Antioxidant agent-5

Antioxidant agent-5 CAS No.:2684291-60-7 分子式:C24H24N6O 分子量:412.486964225769
描述:Antioxidant agent-5 (compound D-6) 是一种有效的抗氧化剂。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL (氧化型低密度脂蛋白)诱导的 VECs 细胞凋亡 (apoptosis) 及 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL 诱导的 ROS 水平升高和 NF-κB 核转位。Antioxidant agent-5 通过激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路对 oxLDL 诱导的内皮损伤起保护作用。

Keap1-Nrf2-IN-8

Keap1-Nrf2-IN-8 CAS No.:2769963-54-2 分子式:C35H31FN2O9S2 分子量:706.76
描述:Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。

Keap1-Nrf2-IN-7

Keap1-Nrf2-IN-7 CAS No.:2769963-42-8 分子式:C31H29FN2O9S2 分子量:656.70
描述:Keap1-Nrf2-IN-7 (compound 7v) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 0.45 µM。

NXPZ-2

NXPZ-2 CAS No.:2254492-08-3 分子式:C27H27N5O7S2 分子量:597.67
描述:NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。

桑根酮A

Sanggenon A CAS No.:76464-71-6 分子式:C25H24O7 分子量:436.453867912292
描述:Sanggenon A (Sanggenone A) 通过调节 BV2 和 RAW264.7 细胞中的 NF-κB 和 HO-1/Nrf2 信号通路发挥抗炎作用。Sanggenon A 显着抑制脂多糖 (LPS; HY-D1056) 诱导的一氧化氮的产生。
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