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Lactate Dehydrogenase(乳酸脱氢酶)

乳酸脱氢酶(LDH)是一种催化丙酮酸(糖酵解的最终产物)转化为乳酸的酶(反之亦然),同时伴有NADH和NAD+的相互转化。LDH由两个主要的亚单位组成,LDH-A和LDH-B,它们可以组装成五个不同的同工酶(LDH1、LDH2、LDH3、LDH4和LDH5)。LDH-A也被称为M亚单位,因为它主要存在于骨骼肌,而LDH-B也被称为H亚单位,因为它主要存在于心脏。LDH-A是一种重要的代谢酶,与癌症的发展、侵袭和转移有关。LDH-A也是沃伯格效应的关键参与者。据报道,LDH-A与多种癌症的临床病理特征和生存结果相关。抑制LDH-A对原发性乳腺肿瘤有抗增殖作用。LDH-B是一种关键的糖酵解酶,催化乳酸和NAD+转换为丙酮酸、NADH和H+。LDHB在癌细胞的自噬中起着重要作用。

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140 CAS No.:2003234-63-5 分子式:C25H23ClN2O3S2 分子量:499.0447
描述:(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM;(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
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hDHODH-IN-1

hDHODH-IN-1 CAS No.:1173715-42-8 分子式:C17H14N2O2 分子量:278.305263996124
描述:hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂, 具有抗炎作用。
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LDHA-IN-4

LDHA-IN-4 CAS No.:1370290-34-8 分子式:C25H27N3O6S 分子量:497.563385248184
描述:AZ-33 是一种选择性乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂,IC50 为 0.5 μM,Kd 为 0.093 μM。
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GSK2837808A

GSK2837808A CAS No.:1445879-21-9 分子式:C31H25F2N5O7S 分子量:649.621312856674
描述:GSK2837808A 是有效和选择性的乳酸脱氢酶A (LDHA) 抑制剂,对 hLDHA 和 hLDHB的 IC50 值分别为 2.6 和 43 nM。
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PfDHODH-IN-1

PfDHODH-IN-1 CAS No.:183945-55-3 分子式:C14H11F3N2O2 分子量:296.244553804398
描述:PfDHODH-IN-1 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。PfDHODH-IN-1 是一种恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂。PfDHODH-IN-1 具有抗疟疾活性。
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LDCA

LDCA CAS No.:349106-80-5 分子式:C8H5Cl3FNO 分子量:256.49
描述:LDCA 是一种双重打击代谢调节剂,可抑制 LDH-A 酶活性,刺激恶性群体的凋亡。LDCA 可用于致癌进展的研究。
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GNE-140 racemate

GNE-140 racemate CAS No.:1802977-61-2 分子式:C25H23ClN2O3S2 分子量:499.0447
描述:GNE-140 racemate 是一种 (R)-GNE-140 和 (S)-GNE-140 的外消旋混合物。GNE-140 racemate 也是一种有效的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂。
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(S)-GNE-140

(S)-GNE-140 CAS No.:2003234-64-6 分子式:C25H23ClN2O3S2 分子量:499.044722795486
描述:(S)-GNE-140 是活性较小的 GNE-140 的对映体,能够抑制乳酸脱氢酶 A (LDHA)。

hDHODH-IN-9

hDHODH-IN-9 CAS No.:133676-47-8 分子式:C21H21NO4 分子量:351.395745992661
描述:hDHODH-IN-9 (Compound 3k) 是一种有效的 hDHODH 抑制剂,IC50 为 0.34 μM。hDHODH-IN-9 表现出对 MCF-7 和 A375 细胞的高细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9 具有研究癌症疾病的潜力。

3-氢化去氢松苓酸

3-Dehydrotrametenolic acid CAS No.:29220-16-4 分子式:C30H46O3 分子量:454.684449672699
描述:3-​Dehydrotrametenolic acid,分离于茯苓菌核,是一种乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。3-​Dehydrotrametenolic acid 促进体外脂肪细胞分化,在体内起胰岛素增敏剂的作用。3-​Dehydrotrametenolic acid 诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。

Nedosiran sodium

Nedosiran sodium CAS No.:2247026-22-6
描述:Nedosiran sodium 是一种靶向乳酸脱氢酶 (LDH) 的 RNA 干扰剂 (RNAi)。Nedosiran sodium?可用于研究并发终末期肾病 (ESRD)的原发性高草酸尿症 (PH)。

NHI-2

NHI-2 CAS No.:1269802-97-2 分子式:C17H12F3NO3 分子量:335.27729511261
描述:NHI-2 是一种有效的 LDH-A 抑制剂。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2具有研究癌症疾病的潜力。

hDHODH-IN-11

hDHODH-IN-11 CAS No.:2396653-34-0 分子式:C24H23N3O3 分子量:401.457725763321
描述:hDHODH-IN-11 是一种有效的人二氢旋转酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂,其 IC50 值为 7.2 nM。hDHODH-IN-11具有低细胞毒性。hDHODH-IN-11 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

Glomeratose A

Glomeratose A CAS No.:202471-84-9 分子式:C24H34O15 分子量:562.5178
描述:Glomeratose A 是一种乳酸脱氢酶 lactate dehydrogenase 抑制剂,是从远志 Polygala tenuifolia 分离的。

hDHODH-IN-2

hDHODH-IN-2 CAS No.:183946-00-1 分子式:C19H16N2O2 分子量:304.342544555664
描述:hDHODH-IN-2 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。hDHODH-IN-2 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 hDHODH 抑制剂,具有抗炎活性。

hDHODH-IN-8

hDHODH-IN-8 CAS No.:2757405-31-3 分子式:C21H15F6N3O4 分子量:487.351926088333
描述:hDHODH-IN-8 是人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 的有效抑制剂,IC50 为 16 nM。 hDHODH-IN-8 具有强大的抗增殖活性和优异的水溶性。hDHODH-IN-8具有研究肿瘤疾病特别是淋巴瘤的潜力。

LDHA-IN-3

LDHA-IN-3 CAS No.:227010-33-5 分子式:C13H9F3Se 分子量:301.165773153305
描述:LDHA-IN-3 作为一种硒苯化合物,是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA) 抑制剂(IC50=145.2 nM)。LDHA-IN-3 可用于癌症研究。

Galloflavin

Galloflavin CAS No.:568-80-9 分子式:C12H6O8 分子量:278.1712
描述:Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 和15.06 µM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。

FX-11

FX-11 CAS No.:213971-34-7 分子式:C22H22O4 分子量:350.407686710358
描述:FX-11 是一种有效的、选择性的、可逆的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 特异性抑制剂,Ki 为 8 μM。FX-11 可有效激活 PKM2 (丙酮酸激酶 M2)。FX-11 降低 ATP 水平,诱导氧化应激、ROS 生成和细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。

LDH-IN-1

LDH-IN-1 CAS No.:1964515-43-2 分子式:C30H26N4O4S2 分子量:570.681844234467
描述:LDH-IN-1是一种新的基于吡唑的人乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂,对于 LDHA 和 LDHB的 IC50 值分别为32和27nM。
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