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Leukotriene Receptor(白三烯受体)

白三烯受体(cys-LTs)是一个强有力的生物活性脂类家族,通过两个结构不同的G蛋白偶联受体发挥作用,称为CysLT1和CysLT2受体。半胱氨酸白三烯LTC4、LTD4和LTE4是人类支气管哮喘的重要媒介。白三烯受体是G蛋白偶联受体超家族的成员,使用磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。LTD4对CysLT1的激活导致平滑肌的收缩和增殖、水肿、嗜酸粒细胞迁移和肺部粘液层的损害。白三烯受体拮抗剂,简称LTRA,是一类非类固醇的口服药物。它们也可能被称为抗炎支气管收缩预防剂。LTRAs通过阻断可能导致气道炎症的化学反应而发挥作用。

MK-886

MK-886 CAS No.:118414-82-7 分子式:C27H34ClNO2S 分子量:472.082365512848
描述:MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
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Olsalazine

Olsalazine CAS No.:15722-48-2 分子式:C14H10N2O6 分子量:302.239003658295
描述:Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂,IC50 为0.39 mM,还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究,具有抗炎活性。
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奈多罗米钠

Nedocromil CAS No.:69049-73-6 分子式:C19H17NO7 分子量:371.340785741806
描述:Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
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Fiboflapon

Fiboflapon CAS No.:936350-00-4 分子式:C38H43N3O4S 分子量:637.830728769302
描述:Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
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Fiboflapon sodium

Fiboflapon sodium CAS No.:1196070-26-4 分子式:C38H42N3NaO4S 分子量:659.812559604645
描述:Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
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Veliflapon

Veliflapon CAS No.:128253-31-6 分子式:C23H23NO3 分子量:361.433626413345
描述:Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。

Tryptanthrin

Tryptanthrin CAS No.:13220-57-0 分子式:C15H8N2O2 分子量:248.236223220825
描述:Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉,可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平,调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。

布那司特

Bunaprolast CAS No.:99107-52-5 分子式:C17H20O3 分子量:272.338905334473
描述:Bunaprolast (U66858) 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。Bunaprolast (U66858) 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。

11-酮-β-乳香酸

11-​Keto-​beta-​boswellic acid CAS No.:17019-92-0 分子式:C30H46O4 分子量:470.6838
描述:11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

U-75302

U-75302 CAS No.:119477-85-9 分子式:C22H35NO3 分子量:361.518206834793
描述:U-75302 是一种有效的 leukotriene B4 抑制剂。U-75302 是一种吡啶类似物。U-75302 具有研究炎症性疾病的潜力。

(S)-Verapamil hydrochloride

(S)-Verapamil hydrochloride CAS No.:36622-28-3 分子式:C27H39ClN2O4 分子量:491.062566995621
描述:(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

LTB4-IN-1

LTB4-IN-1 CAS No.:133012-00-7 分子式:C26H30N2O4S 分子量:466.5924
描述:LTB4-IN-1 (Compound 6) 是白三烯 (LTB4) 合成抑制剂,IC50 为 70 nM。

Chamazulene

Chamazulene CAS No.:529-05-5 分子式:C14H16 分子量:184.276844024658
描述:Chamazulene 是天然产物,是具有抗氧化活性的白三烯 B4 形成的抑制剂。

喹托司特钠

Quinotolast sodium CAS No.:101193-62-8 分子式:C17H12N6NaO3 分子量:371.31
描述:Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。

CI-949

CI-949 CAS No.:104961-19-5 分子式:C20H20N6O3 分子量:392.411203384399
描述:CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。

5-O-去甲肾上腺素

5-O-Demethylnobiletin CAS No.:2174-59-6 分子式:C20H20O8 分子量:388.368006706238
描述:5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.

甲磺酸达布非隆

Darbufelone mesylate CAS No.:139340-56-0 分子式:C19H28N2O5S2 分子量:428.566022872925
描述:Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

Nedocromil sodium

Nedocromil sodium CAS No.:69049-74-7 分子式:C19H15NNa2O7 分子量:415.304447412491
描述:Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

LY223982

LY223982 CAS No.:117423-74-2 分子式:C30H30O7 分子量:502.555009365082
描述:LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。

(S)-Veliflapon

(S)-Veliflapon CAS No.:128253-32-7 分子式:C23H23NO3 分子量:361.43
描述:(S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成,IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。
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