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Ligands for E3 Ligase

PROTAC(Proteolysis Targeting Chimeric Molecule)是一种蛋白质降解剂,由E3连接酶的配体(E3连接酶结合剂)、连接剂和目标蛋白的配体(目标结合剂)组成。在PROTAC的诱导下,E3连接酶和目标蛋白之间的关联将导致泛素的转移和目标蛋白的降解。E3连接酶催化泛素向目标蛋白的转移,并决定了蛋白的特异性。细胞内有数百种E3连接酶,但只有有限的几种被成功用于报道的PROTACs,如VHL(von Hippel-Lindau病肿瘤抑制蛋白)、CRBN(Cereblon)、MDM2(小鼠双分2同源物)和IAP(细胞凋亡抑制剂)。

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