PROTAC分子由一个目标蛋白配体和一个E3泛素配体组成，有一个连接体将它们结合在一起。目标蛋白的配体将导致PROTAC附着在感兴趣的蛋白质上，以获得泛素并随后降解。目标蛋白通常是蛋白质，其过度表达或积累可能在疾病的进展中发挥重要作用。已经开发了大量的PROTACs来降解激酶（如MEK、KRAS、CDK和Bcr/Abl）、转录因子（如p53、STAT、RAR、ER和AR）、表观遗传工具（如HDAC和BET溴化主链）和E3连接酶本身（如MDM2）。