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LIM Kinase (LIM激酶)

LIM激酶(LIM Kinase,LIMKs)是重要的细胞骨架调节器,在癌症表现和神经元疾病中发挥着突出作用。LIMK家族由两个同源物组成,即LIMK1和LIMK2,它们在表达方式、细胞间定位和功能方面相互不同。LIMK的主要底物是cofilin,它是肌动蛋白解聚因子(ADF)家族的成员。当被LIMK磷酸化时,cofilin是无活性的。LIMKs在一些神经发育障碍和癌症的生长和转移中起着促进作用。LIM域激酶(LIMK1和2)是Cdc42/Rac-PAK的底物,并通过在丝氨酸-3处磷酸化cofilin来调节肌动蛋白的动力学。这种修饰使cofilin的肌动蛋白切断和解聚活性失活。LIMKs还能转移到细胞核并调节细胞周期的进展。LIMKs是NF2和其他梅林缺陷的肿瘤的潜在治疗目标。

BMS-3

BMS-3 CAS No.:1338247-30-5 分子式:C17H12Cl2F2N4OS 分子量:429.271186828613
描述:BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。
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T56-LIMKi

T56-LIMKi CAS No.:924473-59-6 分子式:C19H14F3N3O3 分子量:389.327974796295
描述:T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。
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BMS-5

BMS-5 CAS No.:1338247-35-0 分子式:C17H14Cl2F2N4OS 分子量:431.287066936493
描述:BMS-5 (LIMKi 3) 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。
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TH-257

TH-257 CAS No.:2244678-29-1 分子式:C24H26N2O3S 分子量:422.5398
描述:TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
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R-10015

R-10015 CAS No.:2097938-51-5 分子式:C20H19ClN6O2 分子量:410.856862306595
描述:R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
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Curcolonol

Curcolonol CAS No.:217817-09-9 分子式:C15H20O4 分子量:264.316905021667
描述:Curcolonol 是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol 可以从几种草药中分离出来。Curcolonol 对 LIM 激酶 1 具有抑制活性。Curcolonol 可用于乳腺癌的研究。

SM1-71

SM1-71 CAS No.:2088179-99-9 分子式:C24H26ClN7O 分子量:463.962543010712
描述:SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

CRT0105950

CRT0105950 CAS No.:1661845-86-8 分子式:C21H16ClN3OS 分子量:393.889242172241
描述:CRT0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可以用于癌症相关研究。

LIMK1 inhibitor BMS-4

LIMK1 inhibitor BMS-4 CAS No.:905298-84-2 分子式:C23H23N7O2S 分子量:461.539422273636
描述:LIMK1 inhibitor BMS-4 是 LIM Kinase (LIMK) 抑制剂,靶向 LIMK1/2。LIMK1 inhibitor BMS-4 抑制了 LIMK 底物 cofilin 的磷酸化。然而,LIMK1 inhibitor BMS-4 无细胞毒性。

TH470

TH470 CAS No.:2834739-51-2 分子式:C30H31N5O5S2 分子量:605.73
描述:TH470 是一种高选择性的 LIMK1/2 (LIM 激酶 1/2) 抑制剂 (LIMK1 IC50=9.8 nM; LIMK2 IC50=13 nM),可用于孤儿病的研究。

SR7826

SR7826 CAS No.:1219728-20-7 分子式:C22H21N5O2 分子量:387.434444189072
描述:SR7826 是一类由双芳基脲衍生的有效,选择性和具有口服活性的 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂,对于 LIMK1 的 IC50 为 43 nM。SR7826 对 LIMK1 的选择性比 ROCK 和 JNK 激酶高 100 倍以上。

8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide

8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide CAS No.:956707-04-3 分子式:C15H18O4 分子量:262.301024913788
描述:8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide (compound 3) 是一种倍半萜,具有抗 LIMK1 活性。8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide 对细胞运动具有抑制作用。

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