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MAGL(单乙酰甘油脂酶)

单乙酰甘油脂酶(MAGL)是一种丝氨酸水解酶,在催化单甘油酯水解成甘油和脂肪酸方面起着关键作用。MAGL通过将丰富的内源性**素2-arachidaoylglycerol降解为花生四烯酸,即前列腺素和其他炎症介质的前体,将内源性**素和二十烷酸系统联系在一起。MAGL在脂质信号传导中起着关键作用: i)它是控制2-AG水平的主要酶,2-AG是一种具有各种神经保护作用的重要脂质;ii)MAGL的失活诱导大脑中2-AG水平的升高和AA的减少,AA是促炎症前列腺素的关键前体,导致神经炎症的减少;iii)MAGL调节侵略性癌细胞中游离脂肪酸(FFA)的水平,这种MAGL促进的脂肪酸网络驱动一些促肿瘤的信号通路。MAGL正在成为治疗各种疾病的有前途的药物目标。

KML29

KML29 CAS No.:1380424-42-9 分子式:C24H21F6NO7 分子量:549.416468381882
描述:KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
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S83063-5mgMedMol98%5mg5¥ 450.50
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JZL 184

JZL 184 CAS No.:1101854-58-3 分子式:C27H24N2O9 分子量:520.487467765808
描述:JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
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Elcubragistat

Elcubragistat CAS No.:1446817-84-0 分子式:C20H22F9N3O2 分子量:507.39
描述:Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效,选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 14 nM。
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S88407-5mg源叶(MedMol)98%5mg4¥ 150.00
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AA38-3

AA38-3 CAS No.:65815-76-1 分子式:C12H14N2O4 分子量:250.250563144684
描述:AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs:ABHD6,ABHD11 和 FAAH。
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S23479-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 1800
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JZL195

JZL195 CAS No.:1210004-12-8 分子式:C24H23N3O5 分子量:433.456526041031
描述:JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂,IC50s 分别为 2 和 4 nM。
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WWL70

WWL70 CAS No.:947669-91-2 分子式:C27H23N3O3 分子量:437.489826440811
描述:WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM。
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JJKK 048

JJKK 048 CAS No.:1515855-97-6 分子式:C23H22N4O5 分子量:434.444585323334
描述:JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。

FAAH-IN-5

FAAH-IN-5 CAS No.:1338575-38-4 分子式:C21H19N3O6S 分子量:441.457063913345
描述:FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。

DO-264

DO-264 CAS No.:2301866-59-9 分子式:C23H20Cl2F3N5O2S 分子量:558.4
描述:DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。

PF-06795071

PF-06795071 CAS No.:2075629-81-9 分子式:C18H17F4N3O3 分子量:399.339498281479
描述:PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂,IC50 为 3 nM。

MGL-IN-1

MGL-IN-1 CAS No.:1881244-28-5 分子式:C24H22FN5O4 分子量:463.460988521576
描述:MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。

KT203

KT203 CAS No.:1402612-64-9 分子式:C28H26N4O3 分子量:466.531046390533
描述:KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。

KT182

KT182 CAS No.:1402612-62-7 分子式:C27H26N4O2 分子量:438.520946025848
描述:KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。

JZP-430

JZP-430 CAS No.:1672691-74-5 分子式:C16H26N4O3S 分子量:354.467642307281
描述:JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。

LEI-106

LEI-106 CAS No.:1620582-23-1 分子式:C26H27NO6S 分子量:481.560686349869
描述:LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂,对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM,对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解,Ki 为 0.7 μM。

SA57

SA57 CAS No.:1346169-63-8 分子式:C17H23ClN2O3 分子量:338.829123735428
描述:SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。

WWL123

WWL123 CAS No.:1338575-41-9 分子式:C28H24N2O3 分子量:436.501767158508
描述:WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂,IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。

JZP-361

JZP-361 CAS No.:1680193-80-9 分子式:C22H20ClN5O 分子量:405.880103111267
描述:JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂,IC50 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性,可用于哮喘的研究。

MAGL-IN-1

MAGL-IN-1 CAS No.:2324160-91-8 分子式:C22H24FNO3 分子量:369.429269790649
描述:MAGL-IN-1 是一种有效,选择性,可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂,IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌,结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。

KT109

KT109 CAS No.:1402612-55-8 分子式:C27H26N4O 分子量:422.521545886993
描述:KT109 是一种有效的,选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂,IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
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