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960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ MALT1
MALT1

MALT1是一种副aspase，它与caspase（半胱氨酸-天冬氨酸蛋白酶）家族的蛋白酶有关，但在Arg残基而不是Asp之后进行裂解。MALT1的裂解活性与活化B细胞样弥漫性大B细胞淋巴瘤（ABC-DLBCL）的发病机制有关，这是一种耐化疗的DLBCL形式。MALT1是一种独特的副aspase蛋白，在ABC-DLBCL中转发异常的致癌信号。MALT1代表了ABC-DLBCL和MALT淋巴瘤的一个潜在的重要治疗目标。MALT1小分子抑制剂可能是研究MALT1生物学和治疗MALT1成瘾肿瘤的有用化学工具。

MALT1 inhibitor MI-2

MALT1 inhibitor MI-2

MALT1 inhibitor MI-2 CAS No.：1047953-91-2 分子式：C19H17Cl3N4O3 分子量：455.722281217575
描述：MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
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(R)-MALT1-IN-3

(R)-MALT1-IN-3

(R)-MALT1-IN-3 CAS No.：2504229-61-0 分子式：C21H19F3N8O2 分子量：472.423173189163
描述：(R)-MALT1-IN-3 (compound 121) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 20 nM。(R)-MALT1-IN-3 对于 OCI-LY3 细胞中的人 IL6/IL10 的 IC50 分别为 60 nM 和 40 nM。
(R)-MLT-985

(R)-MLT-985

(R)-MLT-985 CAS No.：1832577-07-7 分子式：C17H15Cl2N9O2 分子量：448.266099214554
描述：(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone

Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone

Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone CAS No.：1926163-57-6 分子式：C31H49FN10O6 分子量：676.782569646835
描述：Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 是一种有效的 MALT1 抑制剂。Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 抑制细胞增殖和迁移。 Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 具有抗癌活性。
MLT-747

MLT-747

MLT-747 CAS No.：2097853-86-4 分子式：C20H21Cl2N7O3 分子量：478.33
描述：MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 14 nM。
MLT-943

MLT-943

MLT-943 CAS No.：1832576-04-1 分子式：C16H14ClF3N6O2 分子量：414.7696
描述：MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性，可用于 FcgR 介导的炎症研究。
MALT1-IN-6

MALT1-IN-6

MALT1-IN-6 CAS No.：2254669-07-1 分子式：C18H12Cl2F3N9O 分子量：498.248789787292
描述：MALT1-IN-6 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，Ki 为 9 nM。MALT1-IN-6 具有抗癌作用 (WO2018226150A1; Compound 4)。
MALT1-IN-5

MALT1-IN-5

MALT1-IN-5 CAS No.：2434602-73-8 分子式：C17H17ClF2N6O3 分子量：426.81
描述：MALT1-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-5 可用于癌症研究。
(S)-MALT1-IN-5

(S)-MALT1-IN-5

(S)-MALT1-IN-5 CAS No.：2434602-25-0 分子式：C17H17ClF2N6O3 分子量：426.805088758469
描述：(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强，而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1，化合物 1)。
RGT-068A

RGT-068A

RGT-068A CAS No.：2577171-33-4 分子式：C17H16ClN9O2 分子量：413.821040153503
描述：RGT-068A 是一种有效，选择性和具有良好口服生物利用度的 MALT1 抑制剂。
Safimaltib

Safimaltib

Safimaltib CAS No.：2230273-76-2 分子式：C20H11F6N5O2 分子量：467.324064493179
描述：Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
MALT1-IN-11

MALT1-IN-11

MALT1-IN-11 CAS No.：2812352-99-9 分子式：C20H16F4N8O 分子量：460.387656211853
描述：MALT1-IN-11 (专利中的 Example 151) 是一种 MALT1 蛋白酶抑制剂 (IC50 < 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌，IC50 范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
MLT-985

MLT-985

MLT-985 CAS No.：1832576-25-6 分子式：C17H15Cl2N9O2 分子量：448.3
描述：MLT-985 是一种高度选择性的 MALT1 变构抑制剂，IC50 值为 3 nM。
MALT1-IN-9

MALT1-IN-9

MALT1-IN-9 CAS No.：2577170-77-3 分子式：C16H12ClF3N6O 分子量：396.754291534424
描述：MALT1-IN-9 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，在 Raji MALT1-GloSensor 细胞中的 IC50 为 <500 nM。MALT1-IN-9 具有抗癌作用 (WO2021000855A1; Compound 5)。
MALT1-IN-8

MALT1-IN-8

MALT1-IN-8 CAS No.：2244109-29-1 分子式：C20H15Cl2N7O 分子量：440.285400629044
描述：MALT1-IN-8 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 2 nM。MALT1-IN-8 抑制 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长，IC50 为 1.16 μM。MALT1-IN-8 具有抗癌作用 (WO2018165385A1; Compound 8)。
MALT1-IN-7

MALT1-IN-7

MALT1-IN-7 CAS No.：2178993-11-6 分子式：C19H17F3N8O2S 分子量：478.450891256332
描述：MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
甲哌啶嗪盐酸盐

甲哌啶嗪盐酸盐

Mepazine hydrochloride CAS No.：2975-36-2 分子式：C19H23ClN2S 分子量：346.917322397232
描述：Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
甲哌啶嗪

甲哌啶嗪

Mepazine CAS No.：60-89-9 分子式：C19H22N2S 分子量：310.456383228302
描述：Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
MALT1-IN-3

MALT1-IN-3

MALT1-IN-3 CAS No.：2504229-63-2 分子式：C21H19F3N8O2 分子量：472.423173189163
描述：MALT1-IN-3 (化合物 122) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，其 IC50 为 0.06 μM。MALT1-IN-3 对 OCI-LY3 细胞中人 IL6/IL10 的IC50 分别为 0.14 和 0.13 μM。
MLT-748

MLT-748

MLT-748 CAS No.：1832578-30-9 分子式：C19H19Cl2N9O3 分子量：492.318660020828
描述：MLT-748 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 5 nM。
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