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960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ MAP3K
MAP3K

MAP3Ks（Mitogen-activated protein kinase激酶）是MAPK级联的顶级成分，通过独特的蛋白-蛋白相互作用和信号效应物的磷酸化，为刺激依赖性的MAP2K-MAPK途径的激活提供了特异性。MAP3Ks在基因数量和结构上有很大差异，包括TAK1、ASK1、A-Raf和C-Raf。MAPK系统是一个由MAPK、MAP2K和MAP3K组成的三步顺序磷酸化级联。已知可被机械刺激激活的ERK、p38 MAPK和JNK都属于MAPK家族。MAP3K的功能是 "整合MAPK信号的平台，多个MAP3K的激活提供了MAPK途径的时空调节，诱发了决定细胞命运所需的广泛的生理反应，如细胞因子的产生、生存、分化和凋亡"。

NQDI-1

NQDI-1

NQDI-1 CAS No.：175026-96-7 分子式：C19H13NO4 分子量：319.3108
描述：NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80464-10mg源叶(MedMol)98%10mg8¥ 544.00
S80464-50mgMedMol98%50mg10¥ 2099.50
S80464-5mg源叶(MedMol)98%5mg9¥ 382.50
S80464-200mgMedMol98%200mg5¥ 5200.00
S80464-100mgMedMol98%100mg10¥ 3300.00
S80464-25mgMedMol98%25mg10¥ 1190.00
S80464-1mgMedMol98%1mg10¥ 196.00
S80464-1gMedMol98%1g2¥ 15980.00
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Selonsertib

Selonsertib

Selonsertib CAS No.：1448428-04-3 分子式：C24H24FN7O 分子量：445.492067337036
描述：Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。
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S80360-5mg源叶(MedMol)98%5mg9¥ 280.00
S80360-25mg源叶(MedMol)98%25mg7¥ 960.00
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S80360-10mgMedMol98%10mg7¥ 550.00
S80360-1mg源叶(MedMol)98%1mg10¥ 150.00
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GS-444217

GS-444217

GS-444217 CAS No.：1262041-49-5 分子式：C23H21N7O 分子量：411.4591
描述：GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。
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S82637-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 2300.00
S82637-1mgMedMol99%1mg10¥ 816
S82637-10mgMedMol99%10mg10¥ 3520
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S82637-5mgMedMol99%5mg7¥ 2400
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Takinib

Takinib

Takinib CAS No.：1111556-37-6 分子式：C18H18N4O2 分子量：322.3611
描述：Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
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S88269-50mg源叶(MedMol)98%50mg3¥ 3400.00
S88269-1mgMedMol98%1mg10¥ 374.00
S88269-5mgMedMol98%5mg10¥ 510.00
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TAO Kinase inhibitor 1

TAO Kinase inhibitor 1

TAO Kinase inhibitor 1 CAS No.：850467-66-2 分子式：C25H24N2O2 分子量：384.470266342163
描述：TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
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S89220 -5mgMedMol98%5mg6¥ 700.00
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GNE-3511

GNE-3511

GNE-3511 CAS No.：1496581-76-0 分子式：C23H26F2N6O 分子量：440.4890
描述：GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
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S83480-1mg源叶(MedMol)98%1mg10¥ 120.00
S83480-5mg源叶(MedMol)98%5mg10¥ 270.00
S83480-10mg源叶(MedMol)98%10mg9¥ 410.00
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NG25

NG25

NG25 CAS No.：1315355-93-1 分子式：C29H30F3N5O2 分子量：537.576016902924
描述：NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
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S82820-1mg源叶(MedMol)98%1mg8¥ 598.40
S82820-5mgMedMol98%5mg9¥ 1122.00
S82820-10mg源叶(MedMol)98%10mg10¥ 2176.00
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Cot inhibitor-1

Cot inhibitor-1

Cot inhibitor-1 CAS No.：915365-57-0 分子式：C27H27Cl2FN8 分子量：553.461285829544
描述：Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
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S87238-5mgMedMol95%5mg有库存¥ 2100.00
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Cot inhibitor-2

Cot inhibitor-2

Cot inhibitor-2 CAS No.：915363-56-3 分子式：C26H25Cl2FN8 分子量：539.434705495834
描述：Cot inhibitor-2 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生，IC50 为 0.3 μM。
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S87236-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 2100.00
S87236-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 3400.00
S87236-25mgMedMol99%25mg有库存¥ 6800.00
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TAK1/MAP4K2 inhibitor 1

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 CAS No.：1315330-11-0 分子式：C29H31F3N6O2 分子量：552.590656518936
描述：TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
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S82819-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 2600.00
S82819-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 3600.00
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TAK1-IN-4

TAK1-IN-4

TAK1-IN-4 CAS No.：1570374-32-1 分子式：C18H17N3O3 分子量：323.345884084702
描述：TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。
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S23207-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 2000
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TC ASK 10

TC ASK 10

TC ASK 10 CAS No.：1005775-56-3 分子式：C21H23Cl2N5O 分子量：432.346222162247
描述：TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
7,3',4'-Trihydroxyisoflavone

7,3',4'-Trihydroxyisoflavone

7,3',4'-Trihydroxyisoflavone CAS No.：485-63-2 分子式：C15H10O5 分子量：270.236904621124
描述：7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
PF-05381941

PF-05381941

PF-05381941 CAS No.：1474022-02-0 分子式：C27H26N6O2 分子量：466.534345149994
描述：PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
SM1-71

SM1-71

SM1-71 CAS No.：2088179-99-9 分子式：C24H26ClN7O 分子量：463.962543010712
描述：SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
ASK1-IN-3

ASK1-IN-3

ASK1-IN-3 CAS No.：2426705-19-1 分子式：C18H18N8O2 分子量：378.39
描述：ASK1-IN-3 是一种有效且具有选择性的 ASK1 激酶抑制剂，IC50 为 33.8 nM，同时也抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3 具有较强的 HepG2 癌细胞凋亡 (apoptosis) 诱导活性与有效的细胞周期阻滞活性。
DDO3711

DDO3711

DDO3711 CAS No.：2673364-10-6 分子式：C42H41N9O6 分子量：767.831648588181
描述：DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
TAK1-IN-3

TAK1-IN-3

TAK1-IN-3 CAS No.：494772-87-1 分子式：C16H19N3O2S 分子量：317.405962228775
描述：TAK1-IN-3 是一种有效的 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂。
ASK1-IN-2

ASK1-IN-2

ASK1-IN-2 CAS No.：2541792-70-3 分子式：C19H17FN6O 分子量：364.3763
描述：ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
GNE-8505

GNE-8505

GNE-8505 CAS No.：1620573-48-9
描述：GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
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