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MAPKAPK2 (MK2)

MAP激酶激活的蛋白激酶2(MAPKAPK2)是一种酶,在人类中是由MAPKAPK2基因编码的。MAPKAP激酶-2(MK2)最初是通过其在糖原合成酶的丝氨酸-7处和以糖原合成酶N端为模型的肽(GS肽-1)中的相应丝氨酸的磷酸化而被确认的。MAPKAP激酶-2是一种由丝裂原活化蛋白激酶激活的新型蛋白激酶。这种MAP激酶激活的蛋白激酶,称为MAPKAP激酶-2,与S6激酶-II(MAPKAP激酶-1)的区别在于它对抑制剂的反应,缺乏对S6肽的磷酸化和氨基酸序列。

PF-3644022

PF-3644022 CAS No.:1276121-88-0 分子式:C21H18N4OS 分子量:374.458822727203
描述:PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
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MK2-IN-3 hydrate

MK2-IN-3 hydrate CAS No.:1186648-22-5 分子式:C21H18N4O2 分子量:358.393224239349
描述:MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
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MK2-IN-1 hydrochloride

MK2-IN-1 hydrochloride CAS No.:1314118-94-9 分子式:C27H26Cl2N4O2 分子量:509.426944255829
描述:MK2-IN-1 hydrochloride 是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂,IC50值0.11uM。
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RMM-46

RMM-46 CAS No.:1307896-46-3 分子式:C24H26N4O5 分子量:450.487045764923
描述:RMM-46 是 MSK/RSK 家族激酶的选择性可逆共价抑制剂。
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CC-99677

CC-99677 CAS No.:1887069-10-4 分子式:C22H20ClN5O3S 分子量:469.94
描述:CC-99677 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂,在生化(IC50=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50=89 nM) 中均有作用。CC-99677 来自专利 WO2020236636,化合物 1。

CMPD1

CMPD1 CAS No.:41179-33-3 分子式:C22H20FNO2 分子量:349.398109436035
描述:CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。

MK2-IN-4

MK2-IN-4 CAS No.:1105658-32-9 分子式:C25H24N4O2 分子量:412.483665466309
描述:MK2-IN-4 是一种 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 值为 45 nM。MK2-IN-4 可用于研究癌症、炎症、免疫学。

MK2-IN-3

MK2-IN-3 CAS No.:724711-21-1 分子式:C21H16N4O 分子量:340.377943992615
描述:MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3,MK-5,ERK2,MNK1,p38a (IC50=0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1,MSK2,CDK2,JNK2,IKK2 (IC50>200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。

Zunsemetinib

Zunsemetinib CAS No.:1640282-42-3 分子式:C25H22ClF2N5O3 分子量:513.923691272736
描述:Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。

MK2-IN-1

MK2-IN-1 CAS No.:1314118-92-7 分子式:C27H25ClN4O2 分子量:472.966005086899
描述:MK2-IN-1是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂,IC50值0.11uM。

Tpl2 Kinase Inhibitor 1

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 CAS No.:871307-18-5 分子式:C21H14ClFN6 分子量:404.82746553421
描述:Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8,Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。

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