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MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)

母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)属于CAMK丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶超家族。Melk是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在有丝分裂期间具有最大的活性。它参与了多种功能,如细胞周期、细胞分裂、mRNA剪接和细胞凋亡。表达 MELK在各种组织来源的细胞中都有表达。MELK的表达与细胞周期密切相关: 在已退出细胞周期的细胞中检测不到MELK。MELK的确切功能目前尚不清楚,但已证明MELK通过蛋白磷酸酶CDC25B的磷酸化参与细胞周期的进展,参与细胞分裂,通过与促凋亡基因Bcl-2家族和凋亡信号调节激酶(ASK1)的相互作用参与细胞凋亡,通过与NIPP1的联系参与有丝分裂期间mRNA拼接的抑制。MELK的功能是体内乳腺肿瘤发生的必要条件。

MELK-8a

MELK-8a CAS No.:1922153-17-0 分子式:C25H32N6O 分子量:432.561184883118
描述:MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂,IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
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OTSSP167

OTSSP167 CAS No.:1431697-89-0 分子式:C25H28Cl2N4O2 分子量:487.421423912048
描述:OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。
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OTSSP167 hydrochloride

OTSSP167 hydrochloride CAS No.:1431698-10-0 分子式:C25H29Cl3N4O2 分子量:523.8824
描述:OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。
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JNJ-47117096 hydrochloride

JNJ-47117096 hydrochloride CAS No.:1610536-69-0 分子式:C21H23ClN4O2 分子量:398.885923624039
描述:JNJ-47117096 hydrochloride 是一种有效的,选择性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 23 nM;同时对 Flt3 的作用较强,IC50 值为 18 nM。

MELK-8a hydrochloride

MELK-8a hydrochloride CAS No.:2096992-20-8 分子式:C25H33ClN6O 分子量:469.022124052048
描述:MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为2 nM。

HTH-01-091

HTH-01-091 CAS No.:2000209-42-5 分子式:C26H28Cl2N4O2 分子量:499.432124137878
描述:HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。

MELK-IN-1

MELK-IN-1 CAS No.:2095596-44-2 分子式:C31H33N5O4 分子量:539.62482714653
描述:MELK-IN-1是母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK)的有效抑制剂,IC50 和 Ki 分别为3 nM和0.39 nM。

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