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Mineralocorticoid Receptor(矿物皮质激素受体)

矿物皮质激素受体(MR)是一种细胞内类固醇激素受体,也是核受体超家族的成员,它介导两种重要的肾上腺类固醇--醛固酮和皮质醇的生理作用。矿物皮质激素受体与糖皮质激素受体(GR)密切相关,它可以无差别地结合矿物皮质激素和糖皮质激素。矿物皮质激素受体在远端肾脏中被其配体醛固酮激活,在钠重吸收和血压调节中起着重要作用。除了调节钠平衡和控制血压,醛固酮-人矿物皮质激素受体串联也对心血管和中枢神经系统发挥重要的调节功能。矿物皮质激素受体参与调节远端肾脏、结肠、肺、唾液腺和汗腺等输钠紧密上皮细胞的水电解平衡。在这类上皮细胞的靶细胞中,醛固酮作用的矿物皮质激素特异性是由11β-羟类固醇脱氢酶2(11-HSD2)赋予的,该酶将活性糖皮质激素转化为非活性代谢物。矿物皮质激素受体也在非上皮组织中表达,如心脏、大脑的一些区域、大血管和单核白细胞。配体激活的矿物皮质激素受体在细胞核中易位,与共识的糖皮质激素反应元件(GRE)序列相互作用后作为转录因子发挥作用。矿物皮质激素受体可以激活或抑制靶基因的转录,这些靶基因的鉴定正在紧张地进行中。

奥西卓司他

Osilodrostat CAS No.:928134-65-0 分子式:C13H10FN3 分子量:227.237005710602
描述:Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
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Osilodrostat phosphate

Osilodrostat phosphate CAS No.:1315449-72-9 分子式:C13H13FN3O4P 分子量:325.2321870327
描述:Osilodrostat (LCI699) phosphate 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat phosphate 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat phosphate 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat phosphate 具有降低血压的能力。Osilodrostat phosphate 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。

Baxdrostat

Baxdrostat CAS No.:1428652-17-8 分子式:C22H25N3O2 分子量:363.45
描述:Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶抑制剂。

(S)-Baxdrostat

(S)-Baxdrostat CAS No.:1428652-16-7 分子式:C22H25N3O2 分子量:363.452805280685
描述:(S)-Baxdrostat 是 Baxdrostat 的 S-对映异构体。Baxdrostat 是一种醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 抑制剂。

INCB13739

INCB13739 CAS No.:869974-19-6 分子式:C28H25N3O4 分子量:467.52
描述:INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。

Lorundrostat

Lorundrostat CAS No.:1820940-17-7 分子式:C24H33N7O2 分子量:451.564524412155
描述:Lorundrostat 是一种醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 抑制剂。

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