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Monocarboxylate Transporter (单羧酸盐转运体)

单羧酸盐转运体(MCTs)构成了质子连接的质膜转运体家族,携带具有一个羧基的分子(单羧酸盐),如乳酸和丙酮酸,穿过生物膜。高度恶性肿瘤严重依赖有氧糖酵解(即使在组织氧气充足的情况下,葡萄糖也会代谢成乳酸;沃伯格效应),因此需要通过MCTs将乳酸外流到肿瘤微环境中,以维持强大的糖酵解流量,防止肿瘤被 "腌制致死"。在临床前研究中,利用RNAi和小分子抑制剂α-氰基-4-羟基肉桂酸(ACCA;CHC)成功地将MCTs作为目标,表明抑制乳酸外流是针对高度糖酵解的恶性肿瘤的一种非常有效的治疗策略。

AR-C155858

AR-C155858 CAS No.:496791-37-8 分子式:C21H27N5O5S 分子量:461.534583330154
描述:AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
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香豆素D1421

7ACC1 CAS No.:50995-74-9 分子式:C14H15NO4 分子量:261.273204088211
描述:7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量,能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入,但对乳酸流出无影响。
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BAY-8002

BAY-8002 CAS No.:724440-27-1 分子式:C20H14ClNO5S 分子量:415.8469
描述:BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
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S88706-5mgMedMol98%5mg7¥ 595.00
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7ACC2

7ACC2 CAS No.:1472624-85-3 分子式:C18H15NO4 分子量:309.316004991531
描述:7ACC2 是一种有效的单羧酸盐转运蛋白 (MCT) 抑制剂,IC50 为 11 nM,可抑制乳酸涌入。7ACC2 还是一种线粒体丙酮酸转运 (mitochondrial pyruvate transport) 的有效抑制剂。7ACC2 通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。
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S83441-10mgMedMol99%10mg5¥ 1230.00
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AZD3965

AZD3965 CAS No.:1448671-31-5 分子式:C21H24F3N5O5S 分子量:515.5060
描述:AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂,Ki 值为1.6 nM,比MCT2的选择性高6倍。
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S80362-5mg源叶(MedMol)99%5mg2¥ 850.00
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VB124

VB124 CAS No.:2230186-18-0 分子式:C23H23ClN2O4 分子量:426.8927
描述:VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 MCT4 抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出,IC50 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。
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S89692-5mg源叶(MedMol)98%5mg7¥ 1700.00
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α-氰基-4-羟基肉桂酸

α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid CAS No.:28166-41-8 分子式:C10H7NO3 分子量:189.167482614517
描述:α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。

Syrosingopine

Syrosingopine CAS No.:84-36-6 分子式:C35H42N2O11 分子量:666.714790821075
描述:Syrosingopine (Su 3118) 是一种口服有效的乳酸转运蛋白 MCT1/MCT4 双重抑制剂,可减少糖酵解并可与二甲双胍联合后诱导癌细胞的合成致死性。Syrosingopine 可通过耗损去甲肾上腺素显示抗高血压活性。

AZD0095

AZD0095 CAS No.:2750001-23-9 分子式:C27H32N8O2 分子量:500.595384597778
描述:AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。 AZD0095 与 Cediranib (HY-10205) 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。

MCT1-IN-2

MCT1-IN-2 CAS No.:227321-12-2 分子式:C25H29N3O2S 分子量:435.581664800644
描述:MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。

MSC-4381

MSC-4381 CAS No.:2445185-57-7 分子式:C26H20ClN3O6S 分子量:537.97
描述:MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。

MCT1-IN-3

MCT1-IN-3 CAS No.:2878360-80-4 分子式:C22H19N3O4 分子量:389.403965234756
描述:MCT1-IN-3 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂,IC50 值为 81.0 nM。MCT1-IN-3 还对多药转运蛋白 ABCB1 具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3 可用于癌症的研究。

AR-C141990 hydrochloride

AR-C141990 hydrochloride CAS No.:2250019-94-2 分子式:C26H29ClN4O4S 分子量:529.050863981247
描述:AR-C141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白 (monocarboxylate transporters; MCTs) 抑制剂,对 MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 分别为 7.6、6.6。AR-C141990 hydrochloride 具有免疫抑制特性,可抑制移植物抗宿主反应。

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