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Myosin(肌球蛋白)

肌球蛋白是一种机械酶,与肌动蛋白丝相互作用,水解ATP以产生运动和力。这使肌球蛋白能够推动肌动蛋白丝的滑动,在肌动蛋白丝上产生张力并沿着这些丝行走。因此,肌球蛋白可以调节肌动蛋白细胞骨架的结构和动态,影响细胞成分的定位和运输。不同的肌球蛋白根据其运动结构域被分为不同的类别。已知有35类肌球蛋白,人类有40个肌球蛋白基因,分为13类(I、II、III、V、VI、VII、IX、X、XV、XVI、XVIII、XIX和XXXV)。肌球蛋白是依赖肌动蛋白的马达,参与各种关键活动,包括肌肉收缩、细胞内贩运、细胞分裂、运动、肌动蛋白细胞骨架组织和细胞信号传导。肌球蛋白功能失调与多种疾病有关,包括耳聋、肥大性心肌病、厄舍尔综合征、格里斯切利综合征和癌症。肌球蛋白轻链激酶(MLCK)是一种激活肌球蛋白轻链的酶,以发挥其与细胞骨架收缩和紧密连接调节有关的功能。在大多数细胞中,MLCK是信号MLC磷酸化的换能器,以响应Ca2+与MLCK相关的钙调蛋白的结合。MLCK介导的MLC磷酸化和肌动蛋白收缩在肌肉收缩、细胞迁移和内/外分泌过程中很重要,并因其在信号传递内皮细胞-细胞粘附和屏障功能中的核心作用而被认可。

N-苄基-对甲苯磺酸胺

BTS CAS No.:1576-37-0 分子式:C14H15NO2S 分子量:261.33940243721
描述:BTS (N-Benzyl-p-toluenesulfonamide) 是一种有效和选择性的骨骼肌肌球蛋白 II 亚片段 1 (S1) ATPase 活性抑制剂,对肌动蛋白和 Ca2+ 刺激的肌球蛋白 S1 ATPase 的 IC50 值约为 5 µM。BTS 可特异性抑制骨骼肌快速纤维的收缩。
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(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin CAS No.:856925-71-8 分子式:C18H16N2O2 分子量:292.331844329834
描述:(-)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。
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HA-100

HA-100 CAS No.:84468-24-6 分子式:C13H15N3O2S 分子量:277.342101335526
描述:HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
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MLCK抑制肽18

MLCK inhibitor peptide 18 CAS No.:224579-74-2 分子式:C60H105N23O11 分子量:1324.62321066856
描述:MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
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JB062

JB062 CAS No.:2417988-00-0 分子式:C19H17NO4 分子量:323.342585325241
描述:JB062 是一种非肌肉肌球蛋白 (nonmuscle myosin) 抑制剂,对骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白 II 的 IC50 值分别为分别为 1.6、5.4 和 >100 μM。JB062 对人类癌细胞具有细胞毒性,但对正常细胞没有细胞毒性。JB062 可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究。

HA-100 hydrochloride

HA-100 hydrochloride CAS No.:141543-63-7 分子式:C13H16ClN3O2S 分子量:313.803040504456
描述:HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。

Pentachloropseudilin

Pentachloropseudilin CAS No.:69640-38-6 分子式:C10H4Cl5NO 分子量:331.409857749939
描述:Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s) 抑制剂,对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM,对于 2 类和 5 类肌球蛋白,IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂,对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。

ML-9

ML-9 CAS No.:105637-50-1 分子式:C15H18Cl2N2O2S 分子量:361.286620616913
描述:ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。

W-7 hydrochloride

W-7 hydrochloride CAS No.:61714-27-0 分子式:C16H22Cl2N2O2S 分子量:377.329081058502
描述:W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。

ML-7 hydrochloride

ML-7 hydrochloride CAS No.:110448-33-4 分子式:C15H18ClIN2O2S 分子量:452.738093852997
描述:ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。

para-Nitroblebbistatin

para-Nitroblebbistatin CAS No.:1621326-32-6 分子式:C18H15N3O4 分子量:337.329404115677
描述:para-Nitroblebbistatin 是一种无细胞毒性、光稳定、无荧光、特异性的肌球蛋白 II (Myosin II) 抑制剂,可用于研究肌球蛋白 II 在生理学、发育和细胞生物学中的特殊作用。

Aficamten

Aficamten CAS No.:2364554-48-1 分子式:C18H19N5O2 分子量:337.375763177872
描述:Aficamten (CK-274) 是一种新型心肌肌球蛋白 (cardiac myosin)抑制剂,IC50 为 1.4 μM。Aficamten 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

MS-444

MS-444 CAS No.:150045-18-4 分子式:C13H10O4 分子量:230.216104030609
描述:MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂,IC50 值为 10 μM。

JB002

JB002 CAS No.:30408-07-2 分子式:C18H15NO3 分子量:293.316604852676
描述:JB002 是一种肌球蛋白 II 抑制剂,IC50 值 ≤10 μM。JB002 可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛、肥厚型心肌病的研究。

MPH-220

MPH-220 CAS No.:2649776-79-2 分子式:C20H21N3O3S 分子量:383.46404337883
描述:MPH-220 是一种选择性的、具有口服活性的骨骼肌 myosin-2 抑制剂。MPH-220 可使肌肉放松。MPH-220 是一种抗痉挛剂,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究。

Para-aminoblebbistatin

Para-aminoblebbistatin CAS No.:2097734-03-5 分子式:C18H17N3O2 分子量:307.35
描述:Para-aminoblebbistatin是一种水溶性好,非荧光和光稳定的C15氨基取代的blebbistatin衍生物; 在体外和体内抑制各种肌球蛋白II (myosin II) 亚型。

ATM-3507

ATM-3507 CAS No.:1861449-70-8 分子式:C37H46FN5O2 分子量:611.791852474213
描述:ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。

Sevasemten

Sevasemten CAS No.:2417395-15-2 分子式:C16H11F4N5O2 分子量:381.28445649147
描述:Sevasemten 是骨骼肌肌球蛋白 (Myosin) 的变构抑制剂。Sevasemten 选择性地抑制肌球蛋白,IC50 分别 ≤ 10 μ M(骨骼)或 >100 μM(心脏)。

ATM-3507 trihydrochloride

ATM-3507 trihydrochloride CAS No.:2438679-30-0 分子式:C37H47ClFN5O2 分子量:648.252791643143
描述:ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。

ML-9 Free Base

ML-9 Free Base CAS No.:110448-31-2 分子式:C15H17ClN2O2S 分子量:324.825681447983
描述:ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
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