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nAChR(尼古丁乙酰胆碱受体)

nAChRs(尼古丁乙酰胆碱受体)是神经元受体蛋白,在化学刺激下发出肌肉收缩的信号。它们是胆碱能受体,在某些神经元的质膜上和神经肌肉接头的突触前和突触后两侧形成配体门的离子通道。烟碱型乙酰胆碱受体是离子型受体中研究得最深入的。与另一种乙酰胆碱受体--毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)一样,nAChR是由神经递质乙酰胆碱(ACh)的结合所触发的。正如毒蕈碱受体之所以被命名为毒蕈碱受体是因为它们也被毒蕈碱激活,尼古丁受体不仅能被乙酰胆碱打开,也能被尼古丁打开,因此被称为 "尼古丁"。

呋虫胺

Dinotefuran CAS No.:165252-70-0 分子式:C7H14N4O3 分子量:202.211061000824
描述:Dinotefuran是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。
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阿曲库铵苯磺酸

Atracurium besylate CAS No.:64228-81-5 分子式:C65H82N2O18S2 分子量:1243.47919797897
描述:Atracurium (BW-33A) besylate 是一种有效的、竞争性的和非去极化的神经肌肉阻滞剂(neuromuscular blocking)。Atracurium besylate 还是一种 AChR 受体拮抗剂。Atracurium besylate 可诱导支气管收缩和神经肌肉阻滞。Atracurium besylate 促进星形胶质细胞分化[5] 。
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盐酸甲氯芬酯; 盐酸氯酯醒

Meclofenoxate hydrochloride CAS No.:3685-84-5 分子式:C12H17Cl2NO3 分子量:294.174281835556
描述:Meclofenoxate盐酸盐是DMAE和pCPA合成的酯,有刺激记忆和提高认知的活性。
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(+)-鹰爪豆碱

(+)-Sparteine CAS No.:492-08-0 分子式:C15H26N2 分子量:234.3803
描述:(+)-Sparteine 是一种天然生物碱,作为一种神经节阻滞剂。在神经细胞中,(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。

(S)-Norzopiclone

(S)-Norzopiclone CAS No.:151776-26-0 分子式:C16H15ClN6O3 分子量:374.78170132637
描述:(S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物,具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用,并抑制 nACh 和 NMDA 受体。

Nereistoxin

Nereistoxin CAS No.:1631-58-9 分子式:C5H11NS2 分子量:149.277538537979
描述:Nereistoxin (Nereistoxine) 是一种神经毒素,从海洋环节动物 Lumbriconereis heteropoda 中分离出来,可以通过阻断烟碱乙酰胆碱受体发挥作用。

二氯美维库铵

Mivacurium dichloride CAS No.:106861-44-3 分子式:C58H80Cl2N2O14 分子量:1100.16681671143
描述:Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。

Xanthoplanine

Xanthoplanine CAS No.:6872-88-4 分子式:C21H26NO4 分子量:356.43544626236
描述:Xanthoplanine,分离 Xylopia parviflora 的根,可完全抑制 alpha7 和 alpha4beta2 nACh 受体的 EC 50 ACh 反应,IC50 值为 9 μM (alpha7) 和 5 μM (alpha4beta2)。

α-Conotoxin MII

α-Conotoxin MII CAS No.:175735-93-0 分子式:C67H103N23O22S4 分子量:1710.93562817574
描述:α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。

Lupanine hydrochloride

Lupanine hydrochloride CAS No.:1025-39-4 分子式:C15H25ClN2O 分子量:284.824803113937
描述:Lupanine (D-Lupanine) hydrochloride 是 Sparteine ((+)-Sparteine (HY-W008350)) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine hydrochloride 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR.html" class="link-product" target="_blank">nAChR) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。

Flupyrimin

Flupyrimin CAS No.:1689566-03-7 分子式:C13H9ClF3N3O 分子量:315.678272008896
描述:Flupyrimin 是昆虫烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的拮抗剂。

nAChR-IN-1

nAChR-IN-1 CAS No.:849461-90-1 分子式:C16H31NO2 分子量:269.422845125198
描述:nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。

苄索氯铵

Benzethonium chloride CAS No.:121-54-0 分子式:C27H42ClNO2 分子量:448.080887317657
描述:Benzethonium chloride作用于在爪蟾卵母细胞,抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。

Triflumezopyrim

Triflumezopyrim CAS No.:1263133-33-0 分子式:C20H13F3N4O2 分子量:398.338034391403
描述:Triflumezopyrim 是一种杀虫剂,在低剂量下具有高效性,主要用于控制蝗虫种类。Triflumezopyrim 主要作用于烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制,这种抑制非常高效、快速有效,对非目标节肢动物几乎无毒。

维库溴铵

Vecuronium bromide CAS No.:50700-72-6 分子式:C34H57BrN2O4 分子量:637.731389760971
描述:Vecuronium (ORG NC 45) bromide 是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,也可作为烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,肌肉松弛剂,可用于手术前麻醉。

Spinosad

Spinosad CAS No.:168316-95-8 分子式:C41H65NO10 分子量:731.9555
描述:Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由 spinosyns A 和 D混合而成的,是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。

羽扇豆鹼

Lupanine CAS No.:550-90-3 分子式:C15H24N2O 分子量:248.363863945007
描述:Lupanine (D-Lupanine) 是 Sparteine ((+)-Sparteine (HY-W008350)) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR.html" class="link-product" target="_blank">nAChR) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。

Zolunicant

Zolunicant CAS No.:188125-42-0 分子式:C22H28N2O3 分子量:368.4693
描述:Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体(nicotinic α3β4 receptors)的抑制剂,其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中,Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。

阿魏酸酰胺

Ferulamide CAS No.:61012-31-5 分子式:C10H11NO3 分子量:193.199242830276
描述:Ferulamide 是从 Portulaca oleracea L. 中分离的具有抗胆碱酯酶活性的阿魏酸衍生物。

α-Conotoxin M I

α-Conotoxin M I CAS No.:88217-10-1 分子式:C58H88N22O17S4 分子量:1493.71652507782
描述:α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
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