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NAMPT(烟酰胺磷酰转移酶)

烟酰胺磷酰转移酶(NAMPT)是限速酶,在哺乳动物烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)合成挽救途径中催化烟酰胺(NAM)和磷酰磷酸酯转换为烟酰胺单核苷酸(NMN)。NAMPT以两种形式存在,细胞内NAMPT(iNAMPT)和细胞外NAMPT(eNAMPT)。iNAMPT的水平在棕色脂肪组织(BAT)、肝脏和肾脏中较高,在白色脂肪组织(WAT)、肺、脾脏、睾丸和骨骼肌中居中,而在大脑和胰腺中检测不到。eNAMPT被认为是通过iNAMPT的翻译后修饰产生的,主要从脂肪组织释放到血浆中,在那里它催化NMN的合成。尽管细胞内NAMPT是控制NAD代谢的关键酶,但据报道,eNAMPT作为一种细胞因子,在生理和病理上有许多作用。循环的eNAMPT与一些代谢和炎症性疾病,包括癌症有关。

CHS-828

CHS-828 CAS No.:200484-11-3 分子式:C19H22ClN5O 分子量:371.863882541656
描述:CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
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达珀利奈

(E)-Daporinad CAS No.:658084-64-1 分子式:C24H29N3O2 分子量:391.505965948105
描述:(E)-Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。
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STF-118804

STF-118804 CAS No.:894187-61-2 分子式:C25H23N3O4S 分子量:461.532824754715
描述:STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT高选择性抑制剂,对多个 B 细胞系活力的抑制作用的IC50 小于10nM。
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S81070-5mgMedMol99%5mg6¥ 480.00
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Nampt-IN-1

Nampt-IN-1 CAS No.:1698878-14-6 分子式:C20H25N3O5S 分子量:419.494603872299
描述:Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT,IC50 为 3.1 nM。
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S83876-5mgMedMol98%5mg5¥ 780.00
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GNE-617

GNE-617 CAS No.:1362154-70-8 分子式:C21H15F2N3O3S 分子量:427.42391037941
描述:GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。
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S82992-5mgMedMol99%5mg8¥ 480.00
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CB 300919

CB 300919 CAS No.:289715-28-2 分子式:C32H34ClN7O2 分子量:584.111065387726
描述:CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子,在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。
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CB30865

CB30865 CAS No.:206275-15-2 分子式:C26H22BrN5O2 分子量:516.389184474945
描述:CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。
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Nampt-IN-9

Nampt-IN-9 CAS No.:2180973-35-5 分子式:C26H33N3O4 分子量:451.557926893234
描述:Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。

Nampt-IN-7

Nampt-IN-7 CAS No.:1223378-42-4 分子式:C20H21N5O3 分子量:379.412443876266
描述:Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性,其 IC50 值为 24.28 μM。

Nampt-IN-3

Nampt-IN-3 CAS No.:2121591-52-2 分子式:C29H25N7O2 分子量:503.55
描述:Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。

Nampt-IN-5

Nampt-IN-5 CAS No.:2380013-17-0 分子式:C25H25N5O2 分子量:427.4983
描述:Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

GNE-617 hydrochloride

GNE-617 hydrochloride CAS No.:2070014-99-0 分子式:C21H16ClF2N3O3S 分子量:463.8848
描述:GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 NAMPT 抑制剂,抑制 NAMPT 活性,IC50 为 5 nM。

GNE-618

GNE-618 CAS No.:1362151-42-5 分子式:C21H15F3N4O3S 分子量:460.429013490677
描述:GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。

Teglarinad chloride

Teglarinad chloride CAS No.:432037-57-5 分子式:C30H43Cl2N5O8 分子量:672.597126245499
描述:Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。

Nampt-IN-10 TFA

Nampt-IN-10 TFA CAS No.:2567724-20-1 分子式:C29H29F4N5O4 分子量:587.565280675888
描述:Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。

NAMPT/IDO1-IN-1

NAMPT/IDO1-IN-1 CAS No.:2247884-06-4 分子式:C23H24BrFN8O3 分子量:559.39
描述:NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。

NAMPT inhibitor-linker 2

NAMPT inhibitor-linker 2 CAS No.:2241014-82-2 分子式:C34H33FN6O5 分子量:624.661431074142
描述:NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

GPP78

GPP78 CAS No.:1202580-59-3 分子式:C27H29N5O 分子量:439.552065610886
描述:GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。

OT-82

OT-82 CAS No.:1800487-55-1 分子式:C26H21FN4O 分子量:424.4794
描述:OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。

LB-60-OF61

LB-60-OF61 CAS No.:794461-93-1 分子式:C29H30N6O2 分子量:494.587505817413
描述:LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
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