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Neprilysin(尼普利欣)

尼普利欣(NEP)是一种II型膜金属内肽酶,由750个残基组成,其活性部位在细胞外的羧基端域含有一个锌结合基团(HEXXH)。尼普利欣能够降解Aβ肽的单体和寡体形式。尼普利欣是大脑中最主要的Aβ肽降解酶;在阿尔茨海默病(AD)的早期阶段和衰老期间,尼普利欣变得失活和下调。尼普利欣是一种中性内肽酶,对它的抑制会增加钠尿肽、缓激肽和P物质的生物利用度,从而产生钠尿、血管扩张和抗增殖的作用。

沙库必曲/缬沙坦

Sacubitril/Valsartan CAS No.:936623-90-4 分子式:C48H58N6O8 分子量:847.00953245163
描述:Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成,摩尔比为 1:1,是一种首创的,口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂,用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。
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沙库必曲

Sacubitril CAS No.:149709-62-6 分子式:C24H29NO5 分子量:411.490767240524
描述:Sacubitril (AHU-377) 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂,IC50 值为 5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
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Sacubitrilat

Sacubitrilat CAS No.:149709-44-4 分子式:C22H25NO5 分子量:383.437606573105
描述:Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril) 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
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磷酰胺二钠

Phosphoramidon Disodium CAS No.:164204-38-0 分子式:C23H32N3Na2O10P 分子量:587.467589378357
描述:Phosphoramidon Disodium,一种微生物代谢物 (microbial metabolite),是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂,其 IC50 为 0.4 μg/mL。Phosphoramidon Disodium 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE),IC50 分别为 3.5、0.034 和 78 μM。
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磷酰胺

Phosphoramidon CAS No.:36357-77-4 分子式:C23H34N3O10P 分子量:543.503927707672
描述:Phosphoramidon,一种微生物代谢物 (microbial metabolite),是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂,其IC50 为0.4 μg/mL。Phosphoramidon 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE),IC50 分别为 3.5、0.034 和 78 μM。

Sacubitril sodium

Sacubitril sodium CAS No.:149690-05-1 分子式:C24H28NNaO5 分子量:433.472598075867
描述:Sacubitril sodium 是一种口服有效的 NEP (脑啡肽酶)抑制剂,其 IC50 为 5 nM。Sacubitril sodium 可增强利钠肽系统的张力,具有显著的降压作用。Sacubitril sodium 是心力衰竭活性分子 LCZ696 的成分之一。Sacubitril sodium 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。

消旋卡多曲

Racecadotril CAS No.:81110-73-8 分子式:C21H23NO4S 分子量:385.476624727249
描述:Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。

NEP-IN-2

NEP-IN-2 CAS No.:145775-14-0 分子式:C16H23NO3S2 分子量:341.488722085953
描述:NEP-IN-2 是一种 neutral endopeptidase 抑制剂,主要用于研究动脉粥样硬化、再狭窄症的扩散等症状。

消旋卡多曲 d5

Racecadotril-d5 CAS No.:1246815-11-1 分子式:C21H23NO4S 分子量:390.507433176041
描述:Racecadotril-d5 是 Racecadotril 的氘代物。Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。

SCH 42495 racemate

SCH 42495 racemate CAS No.:145841-10-7 分子式:C20H29NO4S2 分子量:411.578563451767
描述:SCH 42495 racemate 是 Sch-42495 的外消旋体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。

Candoxatril

Candoxatril CAS No.:123122-55-4 分子式:C29H41NO7 分子量:515.638349294662
描述:Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。

Thiorphan

Thiorphan CAS No.:76721-89-6 分子式:C12H15NO3S 分子量:253.317402124405
描述:Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin 抑制剂,其 IC50 值为 6.9 nM。

Sampatrilat

Sampatrilat CAS No.:129981-36-8 分子式:C26H40N4O9S 分子量:584.68220615387
描述:Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。

TD-0212

TD-0212 CAS No.:1073549-10-6 分子式:C28H34FN3O4S 分子量:527.650669574738
描述:TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。

SCH-42354

SCH-42354 CAS No.:144505-58-8 分子式:C16H23NO3S2 分子量:341.49
描述:SCH-42354 是一种口服有效的中性内肽酶 (NEP) 抑制剂,是前体 SCH-42495 的药理活性形式。SCH-42354 抑制 NEP 的水解以增强心钠素 (ANP) 的活性。SCH-42354 抑制亮氨酸脑啡肽和 ANF 的水解,IC50 值分别为 8.3 和 10.0 nM。SCH-42354 具有抗高血压活性。

TD-0212 TFA

TD-0212 TFA CAS No.:1073549-11-7 分子式:C30H35F4N3O6S 分子量:641.67402100563
描述:TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素 II 型 1 受体 AT 1 和脑啡肽酶 (NEP) 的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的 pIC50值为 9.2。

SQ28603

SQ28603 CAS No.:100845-83-8 分子式:C13H17NO3S 分子量:267.343982458115
描述:SQ28603 是一种有效的选择***内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。

Sacubitril hemicalcium salt

Sacubitril hemicalcium salt CAS No.:1369773-39-6 分子式:C48H56CaN2O10 分子量:861.043653488159
描述:Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。

NEP-In-1

NEP-In-1 CAS No.:465527-94-0 分子式:C21H30ClNO4 分子量:395.920205593109
描述:NEP-IN-1 是一种中性肽链内切酶 (NEP) 抑制剂,抑制 dNEP, IC50 为 2 nM。

沙库必曲 d4

Sacubitril-d4 CAS No.:1884269-07-1 分子式:C24H29NO5 分子量:415.52
描述:Sacubitril-d4 是 Sacubitril 的氘代物。Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。
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