神经肽Neurotensin(NT)发挥的中枢作用包括低温、镇痛和一些涉及调节黑质和中皮层-肢体多巴胺能途径的作用。迄今已知的两种神经紧张素受体亚型，即NTR1和NTR2，属于G蛋白偶联受体家族，有七个推定的跨膜结构域（TM）。NTR1对神经紧张素有很高的亲和力，而NTR2对该肽的亲和力较低，并被左卡巴斯汀（一种抗组胺H1受体拮抗剂）选择性识别。这些受体在中枢和外周有广泛的分布，尽管不完全相同，并表现出不同的本体特征。值得注意的是，据报道，NTR1的激活导致明显的抗痛性，但也引起明显的低血压和低体温。与此形成鲜明对比的是，NTR2已成为一个重要的疼痛靶点，因为NTR2选择性类似物在急性和慢性疼痛条件下都表现出强大的镇痛活性，具有剂量依赖性的镇痛作用，而不会引起血压或体温下降。