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Androgen Receptor(雄性激素受体)

雄性激素受体(Androgen Receptor,AR)是一种核受体,通过与细胞质中的雄性激素睾酮或双氢睾酮中的任何一种结合而被激活,然后转入细胞核。在结合激素配体后,受体与附属蛋白解离,转入细胞核,二聚体,然后刺激雄激素反应基因的转录。雄性激素受体与孕激素受体的关系最为密切,孕激素在较高的剂量下可以阻断雄性激素受体。雄性激素受体的主要功能是作为一种DNA结合的转录因子,调节基因的表达。雄性激素调节的基因对男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄性激素不敏感(CAIS)有关。

AZD3514

AZD3514 CAS No.:1240299-33-5 分子式:C25H32F3N7O2 分子量:519.562495231628
描述:AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
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MI-136

MI-136 CAS No.:1628316-74-4 分子式:C23H21F3N6S 分子量:470.513252973557
描述:MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
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Ralaniten triacetate

Ralaniten triacetate CAS No.:1637573-04-6 分子式:C27H33ClO8 分子量:520.999128103256
描述:Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
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CLP-3094

CLP-3094 CAS No.:312749-73-8 分子式:C15H13ClN2OS 分子量:304.794521093369
描述:CLP-3094 是一种有效的雄激素受体 (AR) BF3 (binding function 3) 抑制剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50=4 μM)。CLP-3094 是一种选择性、有效的 GPR142 拮抗剂。
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MK-0773

MK-0773 CAS No.:606101-58-0 分子式:C27H34FN5O2 分子量:479.589569568634
描述:MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
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ARD-61

ARD-61 CAS No.:2316837-08-6 分子式:C61H71ClN8O7S 分子量:1095.78385281563
描述:ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡,也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。

VPC-14228

VPC-14228 CAS No.:19983-28-9 分子式:C13H14N2OS 分子量:246.328061580658
描述:VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂,可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用,有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。

烯酰吗啉

Dimethomorph CAS No.:110488-70-5 分子式:C21H22ClNO4 分子量:387.8567
描述:Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性,IC20 为 0.263 µM。

CSRM617

CSRM617 CAS No.:787504-88-5 分子式:C10H13N3O5 分子量:255.227322340012
描述:CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。

VPC-14449

VPC-14449 CAS No.:1621375-32-3 分子式:C10H10Br2N4OS 分子量:394.085598468781
描述:VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。

羽扇豆醇

Lupeol CAS No.:545-47-1 分子式:C30H50O 分子量:426.717409610748
描述:Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

脱氢表雄酮

DHEA CAS No.:53-43-0 分子式:C19H28O2 分子量:288.43
描述:DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。

Faznolutamide

Faznolutamide CAS No.:1272719-08-0 分子式:C19H17FN4O2S 分子量:384.427285909653
描述:Faznolutamide 是一种抗雄激素活性分子。

Bavdegalutamide

Bavdegalutamide CAS No.:2222112-77-6 分子式:C41H43ClFN9O6 分子量:812.2882
描述:Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。

Dimethylcurcumin

Dimethylcurcumin CAS No.:52328-98-0 分子式:C23H24O6 分子量:396.433067321777
描述:Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

异水飞蓟宾B

Isosilybin B CAS No.:142796-22-3 分子式:C25H22O10 分子量:482.436188220978
描述:Isosilybin B,一种从水飞蓟中分离的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性,抑制癌细胞增殖,诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。

TD-802

TD-802 CAS No.:2760703-21-5 分子式:C52H61ClN10O6 分子量:957.557150602341
描述:TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果,能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。

Bifluranol

Bifluranol CAS No.:34633-34-6 分子式:C17H18F2O2 分子量:292.320432186127
描述:Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性。

ARD-2128

ARD-2128 CAS No.:2222111-87-5 分子式:C45H50ClN7O6 分子量:820.374809741974
描述:ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。

PROTAC AR-V7 degrader-2

PROTAC AR-V7 degrader-2 CAS No.:2488296-74-6 分子式:C43H53F2N7O7S2 分子量:882.050434827805
描述:PROTAC AR-V7 degrader-2 是一种基于 AR 的PROTAC。PROTAC AR-V7 degrader-2 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。PROTAC AR-V7 degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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