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Notch

Notch信号传导在进化上是保守的,并在许多细胞类型和发育的不同阶段发挥作用。Notch信号传导是通过细胞与细胞之间的交流发生的,其中一个细胞上的跨膜配体激活并列细胞上的跨膜受体。对Notch信号的调节对大多数真核生物的发育和维持至关重要。Notch受体(NOTCH1、2、3和4)和配体(DLL1、3和4,JAG1和2)是完整的膜蛋白,需要直接的细胞-细胞相互作用来激活信号传导。表达配体的细胞通过一种不寻常的机制激活Notch信号传导,该机制涉及Notch蛋白分解,将细胞内结构域从膜上释放出来,使Notch受体直接发挥下游信号转导器的功能。

LY-411575

LY-411575 CAS No.:209984-57-6 分子式:C26H23F2N3O4 分子量:479.475333452225
描述:LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
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S80533-5mgMedMol98%5mg6¥ 586.50
S80533-10mg源叶(MedMol)98%10mg5¥ 841.50
S80533-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4900.00
S80533-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3800.00
S80533-25mgMedMol98%25mg6¥ 1683.00
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S80533-1mgMedMol98%1mg有库存¥ 310.00
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IMR-1

IMR-1 CAS No.:310456-65-6 分子式:C15H15NO5S2 分子量:353.4133
描述:IMR-1 是一种 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。
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S80619-5mg源叶(MedMol)99%5mg6¥ 270.00
S80619-25mg源叶(MedMol)99%25mg5¥ 970.00
S80619-10mg源叶(MedMol)99%10mg7¥ 470.00
S80619-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 2700.00
S80619-50mg源叶(MedMol)99%50mg有库存¥ 1850.00
S80619-2mg源叶(MedMol)99%2mg5¥ 200.00
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Crenigacestat

Crenigacestat CAS No.:1421438-81-4 分子式:C22H23F3N4O4 分子量:464.4376
描述:Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
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S80343-5mgMedMol98%5mg5¥ 940.00
S80343-25mg源叶(MedMol)98%25mg2¥ 2975.00
S80343-10mgMedMol98%10mg6¥ 1615.00
S80343-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 8500.00
S80343-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 4800.00
S80343-1mgMedMol98%1mg7¥ 382.50
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IMR-1A

IMR-1A CAS No.:331862-41-0 分子式:C13H11NO5S2 分子量:325.36
描述:IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
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S84969-1mgMedMol98%1mg10¥ 100.00
S84969-5mgMedMol98%5mg6¥ 144.00
S84969-10mgMedMol98%10mg8¥ 260.00
S84969-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 570.00
S84969-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 970.00
S84969-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 1660.00
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二苯并氮卓

YO-01027 CAS No.:209984-56-5 分子式:C26H23F2N3O3 分子量:463.47593331337
描述:YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂,裂解 Notch 和 APPL 的 IC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
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S80532-5mgMedMol98%5mg6¥ 680.00
S80532-25mgMedMol98%25mg3¥ 2380.00
S80532-10mgMedMol98%10mg6¥ 1190.00
S80532-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3600.00
S80532-2mgMedMol98%2mg5¥ 410.00
S80532-1mgMedMol98%1mg4¥ 272.00
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FLI-06

FLI-06 CAS No.:313967-18-9 分子式:C25H30N2O5 分子量:438.516107082367
描述:FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。
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S80624-10mg源叶(MedMol)99%10mg9¥ 640.00
S80624-50mgMedMol99%50mg2¥ 1600.00
S80624-5mgMedMol99%5mg10¥ 400.00
S80624-100mgMedMol99%100mg有库存¥ 3040.00
S80624-25mgMedMol99%25mg4¥ 1120.00
S80624-1mgMedMol99%1mg8¥ 224.00
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JI051

JI051 CAS No.:2234281-75-3 分子式:C22H24N2O3 分子量:364.437565803528
描述:JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
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S87960-1mgMedMol98%1mg有库存¥ 2000.00
S87960-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 3500.00
S87960-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 5500.00
S87960-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 9500.00
S87960-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 15000.00
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CB-103

CB-103 CAS No.:218457-67-1 分子式:C15H18N2O 分子量:242.316223621368
描述:CB-103 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。
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S89095-50mg源叶98%50mg4¥ 120.00
S89095-10mg源叶98%10mg4¥ 50.00
S89095-5g源叶98%5g1¥ 1400.00
S89095-1g源叶98%1g4¥ 540.00
S89095-250mg源叶98%250mg3¥ 210.00
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ZLDI-8

ZLDI-8 CAS No.:667880-38-8 分子式:C24H23N3O3S 分子量:433.5227
描述:ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
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S89130-5mgMedMol98%5mg3¥ 1224.00
S89130-10mgMedMol98%10mg6¥ 1836.00
S89130-25mgMedMol98%25mg4¥ 3672.00
S89130-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 8568.00
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Avagacestat

Avagacestat CAS No.:1146699-66-2 分子式:C20H17ClF4N4O4S 分子量:520.884996175766
描述:Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
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S80123-5mg源叶(MedMol)≥99%5mg有库存¥ 589.00
S80123-10mg源叶(MedMol)≥99%10mg有库存¥ 763.00
S80123-50mgMedMol99%50mg有库存¥ 4600.00
S80123-1mg源叶(MedMol)≥99%1mg有库存¥ 469.00
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RO4929097

RO4929097 CAS No.:847925-91-1 分子式:C22H20F5N3O3 分子量:469.404522895813
描述:RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
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S80991-10mg源叶(MedMol)98%10mg5¥ 370.00
S80991-50mg源叶(MedMol)98%50mg8¥ 1430.00
S80991-5mg源叶(MedMol)98%5mg3¥ 245.00
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BMS-983970

BMS-983970 CAS No.:1584713-87-0 分子式:C26H26F4N4O3 分子量:518.50
描述:BMS-983970 是一种可口服的 Notch 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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S83637-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 2800.00
S83637-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 4800.00
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Z-Ile-Leu-aldehyde

Z-Ile-Leu-aldehyde CAS No.:161710-10-7 分子式:C20H30N2O4 分子量:362.463205814362
描述:Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。
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S83702-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 2800.00
S83702-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 4800.00
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BMS-906024

BMS-906024 CAS No.:1401066-79-2 分子式:C26H26F6N4O3 分子量:556.500067234039
描述:BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。

Brontictuzumab

Brontictuzumab CAS No.:1447814-75-6
描述:Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb),可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。

DAPT

DAPT CAS No.:208255-80-5 分子式:C23H26F2N2O4 分子量:432.460353374481
描述:DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

Demcizumab

Demcizumab CAS No.:1243262-17-0
描述:Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。

洛伐妥珠单抗

Rovalpituzumab CAS No.:1613313-01-1
描述:Rovalpituzumab 是一种针对 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine 的合成。Rovalpituzumab 具有抗小细胞肺癌 (SCLC) 的活性。

补骨脂定

Psoralidin CAS No.:18642-23-4 分子式:C20H16O5 分子量:336.338046073914
描述:Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌,抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。

司马西特

Semagacestat CAS No.:425386-60-3 分子式:C19H27N3O4 分子量:361.435384988785
描述:Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
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