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P2X Receptor

P2X受体是一个由七个(P2X1R-P2X7R)阳离子可渗透的配体门控离子通道(LGICs)组成的家族,在细胞外配体5′-三磷酸腺苷(ATP)的作用下开放。P2X受体对Ca2+、Na+和K+具有高通透性,在神经、免疫、心血管、骨骼、胃肠道、呼吸和内分泌系统中广泛表达。P2X受体广泛表达于兴奋性和非兴奋性细胞,如神经元、胶质细胞、血小板、上皮细胞和巨噬细胞,并参与许多重要的生理和病理过程,包括突触传递、疼痛感知、炎症、心血管调节、免疫调节和肿瘤发生。

AZD9056 hydrochloride

AZD9056 hydrochloride CAS No.:345303-91-5 分子式:C24H36Cl2N2O2 分子量:455.460844993591
描述:AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
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GW791343 trihydrochloride

GW791343 trihydrochloride CAS No.:309712-55-8 分子式:C20H27Cl3F2N4O 分子量:483.810388803482
描述:GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
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GW791343 dihydrochloride

GW791343 dihydrochloride CAS No.:1019779-04-4 分子式:C20H26Cl2F2N4O 分子量:447.349449634552
描述:GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
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TC-P 262

TC-P 262 CAS No.:873398-67-5 分子式:C14H18N4O 分子量:258.318922519684
描述:TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。TC-P 262 通过与 hP2X3 结合发挥出抑制作用。TC-P 262 具有研究类风湿性关节炎、咳嗽和疼痛的潜力。

Taspine

Taspine CAS No.:602-07-3 分子式:C20H19NO6 分子量:369.367965936661
描述:Taspine 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Taspine 通过抑制 PI3K 来阻断 P2X4 受体活性。Taspine 通过抑制巨噬细胞中的 P2X4 受体来抑制促炎信号传导。

雪上一枝蒿甲素

Bullatine A CAS No.:1354-84-3 分子式:C22H33NO2 分子量:343.502926588058
描述:Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。

Piromelatine

Piromelatine CAS No.:946846-83-9 分子式:C17H16N2O4 分子量:312.319944381714
描述:Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

P2X7-IN-2

P2X7-IN-2 CAS No.:1058709-63-9 分子式:C22H21F4N3O2 分子量:435.414659261703
描述:P2X7-IN-2 (compound 58) 是 P2X7 受体抑制剂。P2X7-IN-2 抑制 IL-Iβ 的释放,IC50 值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 可用于自身免疫病,炎症以及心血管疾病的研究。

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