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p97

p97(也被称为VCP)是一种高度保守和丰富的AAA+(与各种细胞活动相关的ATP酶)ATP酶,在细胞蛋白稳态中发挥着重要作用。p97参与了大量重要的细胞活动,包括(i)蛋白体降解,通过其从膜或分子复合物中提取蛋白质的作用;(ii)通过自噬和内溶酶体分拣进行溶酶体降解;(iii)膜融合;以及(iv)调节细胞内信号传递、细胞增殖和生存。这些不同的细胞功能由ATP水解产生的化学能驱动,并通过p97与多达40个辅助因子的相互作用进行协调,这些辅助因子将其招募到特定的亚细胞位置和指定的底物上进行重塑和处理。p97的突变与一些神经退行性疾病有关,而且在许多癌症中观察到野生型p97的过度表达。此外,p97的活性已被证明对某些病毒的复制至关重要,包括脊髓灰质炎病毒、单纯疱疹病毒(HSV)、巨细胞病毒(CMV)和流感。这些观察结果强调了以p97为目标作为神经变性、癌症和某些传染病的治疗方法的潜力。

DBeQ

DBeQ CAS No.:177355-84-9 分子式:C22H20N4 分子量:340.421004295349
描述:DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。
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ML240

ML240 CAS No.:1346527-98-7 分子式:C23H20N6O 分子量:396.4445
描述:ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。
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CB-5083

CB-5083 CAS No.:1542705-92-9 分子式:C24H23N5O2 分子量:413.4717
描述:CB-5083 是一种首创的,有效的,具有口服活性的,选择性 p97 AAA ATPase/VCP 抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2,IC50 为 11 nM。
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NMS-873

NMS-873 CAS No.:1418013-75-8 分子式:C27H28N4O3S2 分子量:520.666223526001
描述:NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂,IC50 值为 30 nM。
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S80338-10mgMedMol99%10mg9¥ 578.00
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NMS-859

NMS-859 CAS No.:1449236-96-7 分子式:C15H12ClN3O3S 分子量:349.7921
描述:NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
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ML241 hydrochloride

ML241 hydrochloride CAS No.:2070015-13-1 分子式:C23H25ClN4O 分子量:408.923804044724
描述:ML241 hydrochloride 是一种有效的 p97 抑制剂,IC50 值为 100 nM。

UPCDC-30245

UPCDC-30245 CAS No.:1883351-01-6 分子式:C28H38FN5 分子量:463.633229732513
描述:UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂,IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50=300 nM) 相似,此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。

CB-5339

CB-5339 CAS No.:1863952-15-1 分子式:C24H24N6O 分子量:412.49
描述:CB-5339 是一种有效的 p97 抑制剂,IC50 <30 nM (WO2015109285A1,化合物 FF07)。

VCP/p97 inhibitor-1

VCP/p97 inhibitor-1 CAS No.:2630950-38-6 分子式:C24H26BN5O4S 分子量:491.37034368515
描述:VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48,CDC-. 48,或 Ter94) 抑制剂,IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。

MSC1094308

MSC1094308 CAS No.:2219320-08-6 分子式:C29H29F3N2 分子量:462.549177885056
描述:MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂,其对 VPS4B 和 p97 的 IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合,来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。

NW 1028

NW 1028 CAS No.:2749599-78-6 分子式:C19H21N5O4S 分子量:415.466142416
描述:NW 1028 是一种有效的 VCP/p97 抑制剂。NW 1028 靶向 p97 的 ND1L 结构域,抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 对 ND1L 和全长 p97 具有良好的结合亲和力, 其 Kd 值分别为 100 和 285 nM。NW 1028 具有调节细胞有丝分裂纺锤体的作用。

Eeyarestatin I

Eeyarestatin I CAS No.:412960-54-4 分子式:C27H25Cl2N7O7 分子量:630.436103582382
描述:Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂,是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 抑制 Sec61 转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD),并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡,并具有抗癌作用。

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