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PAK(p21激活的激酶)

p21激活的激酶(PAKs)是一个由六个丝氨酸/苏氨酸激酶组成的家族,在哺乳动物细胞中充当RHO家族GTP酶的关键效应器。PAKs根据其结构域和调控,又被分为两组:第一组(PAK1、PAK2和PAK3)和第二组(PAK4、PAK5和PAK6)。第一组PAKs被GTP酶激活,如Cdc42、Rac、TC10、CHP和Wrch-1,以及以GTP酶无关的方式。第二组PAKs一般不被Cdc42/Rac结合激活。PAKs在细胞骨架组织、细胞形态发生和生存中起着重要的作用,这个家族的成员已经被牵涉到许多疾病中,包括癌症、传染病和神经系统疾病。碱性磷酸酶参与各种信号网络。除了NF-κB之外,PAKs还通过磷酸化Raf1来激活MAPK途径。磷酸化酶也磷酸化细胞骨架的一些调节器,如MLCK、LIMK、filamin A、ILK、Merlin和Arpc1b。此外,PAKs通过磷酸化其效应物如DLC1和BimL来调节生存和凋亡的途径。在转移到细胞核时,PAKs直接影响基因转录。一些转录因子和转录协同调节因子如FKHR、SHARP、CTBP1和SNAI1是PAK1的底物。PAKs还通过组蛋白H3、Aurora A和PlK1的磷酸化调节细胞周期的进展。

PAK(p21激活的激酶) 亚型特异性产品

FRAX1036

FRAX1036 CAS No.:1432908-05-8 分子式:C28H32ClN7O 分子量:518.052984237671
描述:FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81332-1mg源叶(MedMol)98%1mg10¥ 100.00
S81332-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 180.00
S81332-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 1680.00
S81332-50mg源叶(MedMol)98%50mg有库存¥ 980.00
S81332-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 640.00
S81332-10mg源叶(MedMol)98%10mg5¥ 330.00
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LCH-7749944

LCH-7749944 CAS No.:796888-12-5 分子式:C20H22N4O2 分子量:350.414284229279
描述:LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S23498-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 340.00
S23498-25mg源叶(MedMol)≥98%25mg有库存¥ 815.00
S23498-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg有库存¥ 407.00
S23498-50mg源叶(MedMol)≥98%50mg有库存¥ 1324.00
S23498-100mg源叶(MedMol)≥98%100mg有库存¥ 2038.00
S23498-250mg源叶(MedMol)≥98%250mg有库存¥ 3319.00
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FRAX597

FRAX597 CAS No.:1286739-19-2 分子式:C29H28ClN7OS 分子量:558.096922874451
描述:FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK1,2 和 3,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80253-5mg源叶(MedMol)≥98%(HPLC)5mg有库存¥ 449.00
S80253-25mg源叶(MedMol)≥98%(HPLC)25mg有库存¥ 1359.00
S80253-10mg源叶(MedMol)≥98%(HPLC)10mg有库存¥ 786.00
S80253-50mg源叶(MedMol)≥98%(HPLC)50mg有库存¥ 2620.00
S80253-100mg源叶(MedMol)≥98%(HPLC)100mg有库存¥ 4008.00
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IPA-3

IPA-3 CAS No.:42521-82-4 分子式:C20H14O2S2 分子量:350.453962802887
描述:IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80711-5mg源叶(MedMol)95%5mg有库存¥ 327.00
S80711-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 800.00
S80711-25mgMedMol95%25mg有库存¥ 1300.00
S80711-50mgMedMol95%50mg有库存¥ 2200.00
S80711-100mgMedMol95%100mg有库存¥ 4000.00
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FRAX486

FRAX486 CAS No.:1232030-35-1 分子式:C25H23Cl2FN6O 分子量:513.394126176834
描述:FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80204-10mg源叶(MedMol)98%10mg7¥ 610.00
S80204-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 2680.00
S80204-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 1060.00
S80204-5mg源叶(MedMol)98%5mg3¥ 360.00
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NVS-PAK1-1

NVS-PAK1-1 CAS No.:1783816-74-9 分子式:C23H25ClF3N5O 分子量:479.925714254379
描述:NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。
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S83988-5mgMedMol99%5mg6¥ 765.00
S83988-10mgMedMol99%10mg7¥ 1105.00
S83988-25mgMedMol99%25mg6¥ 1615.00
S83988-50mgMedMol99%50mg有库存¥ 2975.00
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PF-3758309

PF-3758309 CAS No.:898044-15-0 分子式:C25H30N8OS 分子量:490.623702526093
描述:PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81077-5mg源叶(MedMol)98%5mg10¥ 330.00
S81077-50mg源叶(MedMol)98%50mg3¥ 1400.00
S81077-10mg源叶(MedMol)98%10mg8¥ 540.00
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G-5555

G-5555 CAS No.:1648863-90-4 分子式:C25H26Cl2N6O3 分子量:529.4183
描述:G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S83809-1mgMedMol99.00%1mg有库存¥ 800
S83809-5mgMedMol99.00%5mg有库存¥ 1600
S83809-10mgMedMol99.00%10mg有库存¥ 2600
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美沙拉嗪 d3 (盐酸盐)

5-Aminosalicylic Acid-d3 (hydrochloride) CAS No.:1346601-18-0 分子式:C7H8ClNO3 分子量:189.596321105957
描述:5-Aminosalicylic Acid-d3 (hydrochloride) 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。

ZINC194100678

ZINC194100678 CAS No.:1995025-05-2 分子式:C10H13N5O 分子量:219.243120908737
描述:ZINC194100678 是一种有效的 PAK1 抑制剂,IC50 为 8.37 μM。ZINC194100678 可抑制 MDA-MB-231 细胞增殖。ZINC194100678 可用于抗癌研究。

st-Ht31

st-Ht31 CAS No.:188425-80-1
描述:st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。

ZMF-10

ZMF-10 CAS No.:2415295-37-1 分子式:C19H17F6N7O 分子量:473.375003576279
描述:ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。

PAK4-IN-1

PAK4-IN-1 CAS No.:2396529-58-9 分子式:C26H30ClN7O5 分子量:556.013304233551
描述:PAK4-IN-1 (Compound 19) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 PAK4 抑制剂,具有良好的体内抗肿瘤效果。PAK4-IN-1 在酸性和中性条件下都很稳定。

NVS-PAK1-C

NVS-PAK1-C CAS No.:2250019-95-3 分子式:C22H23ClF3N5O 分子量:465.90
描述:NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

PAK1-IN-1

PAK1-IN-1 CAS No.:2485732-30-5 分子式:C26H20ClN5O2 分子量:469.922304153442
描述:PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。

美沙拉嗪EP杂质P

Mesalamine impurity P CAS No.:887256-40-8 分子式:C13H11NO6S 分子量:309.294542551041
描述:Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。

5-氨基水杨酸

5-Aminosalicylic Acid CAS No.:89-57-6 分子式:C7H7NO3 分子量:153.135381937027
描述:5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。

PAK4-IN-2

PAK4-IN-2 CAS No.:2488706-33-6 分子式:C18H21ClN6 分子量:356.852541685104
描述:PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。

MRIA9

MRIA9 CAS No.:2750707-05-0 分子式:C24H22ClFN6O3 分子量:496.92
描述:MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。

栀子(黄)素A

Gardenin A CAS No.:21187-73-5 分子式:C21H22O9 分子量:418.393987178802
描述:Gardenin A 是一种口服有效的、合成的 PMF 类似物,对神经突生长和神经元分化具有神经营养作用。Gardenin A 通过激活 PC12 细胞中的 MAPK/ERK、PKC 和 PKA 信号通路促进神经细胞的发生,但不激活 TrkA、CREB 信号通路。Gardenin A 也有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用。
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