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PDK-1(3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶1)

3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶1(PDK-1)是蛋白A、G和C(AGC)家族的成员,是一种Ser/Thr蛋白激酶。PDK-1是PI3K途径中的关键节点,通过磷酸化和随后激活其他一些AGC激酶家族成员,如蛋白激酶B,在胰岛素和生长因子信号中具有关键作用。PDK-1负责调节细胞增殖和迁移,它也被发现在不同的癌症中发挥关键作用,如胰腺癌和乳腺癌等。许多驱动癌症的突变会诱发PDK-1的激活,包括Akt、S6K(p70核糖体S6激酶)和SGK。因此,PDK1是多种促生存和致癌蛋白激酶的关键激活剂,因此它作为肿瘤药物靶点获得了相当大的兴趣。

BX517

BX517 CAS No.:850717-64-5 分子式:C15H14N4O2 分子量:282.29726266861
描述:BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。
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GSK2334470

GSK2334470 CAS No.:1227911-45-6 分子式:C25H34N8O 分子量:462.590464115143
描述:GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂,IC50值为10 nM。
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MP7

MP7 CAS No.:1001409-50-2 分子式:C28H22F2N4O4 分子量:516.495493412018
描述:MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
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LDHA/PDKs-IN-2

LDHA/PDKs-IN-2 CAS No.:2490699-44-8 分子式:C17H20N2O5 分子量:332.351104736328
描述:LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 15.7 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。

BX-912

BX-912 CAS No.:702674-56-4 分子式:C20H23BrN8O 分子量:471.353621721268
描述:BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

重楼皂苷I

Polyphyllin I CAS No.:50773-41-6 分子式:C44H70O16 分子量:855.0170
描述:Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

LDHA/PDKs-IN-1

LDHA/PDKs-IN-1 CAS No.:2490699-40-4 分子式:C19H21FN2O4 分子量:360.379448652267
描述:LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 13.2 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

BX-320

BX-320 CAS No.:702676-93-5 分子式:C23H31BrN8O3 分子量:547.448043107986
描述:BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂,IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。

PDK1-IN-RS2

PDK1-IN-RS2 CAS No.:1643958-89-7 分子式:C15H9ClN2O2S3 分子量:380.892158269882
描述:PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。

(R)-PS210

(R)-PS210 CAS No.:1410101-89-1 分子式:C19H15F3O5 分子量:380.314616441727
描述:(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

BX795

BX795 CAS No.:702675-74-9 分子式:C23H26IN7O2S 分子量:591.46771478653
描述:BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKɛ 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。

PKD-IN-1 dihydrochloride

PKD-IN-1 dihydrochloride CAS No.:2308510-39-4 分子式:C18H21Cl3N4O 分子量:415.7445
描述:PKD-IN-1 dihydrochloride (化合物 32) 是一种氨基乙胺芳基 (AEAA) 化合物,可作为 PKD-1 抑制剂。PKD-IN-1 可用于蛋白激酶 D (PKD) 介导的疾病研究。

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