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PGE synthase(前列腺素E合成酶)

前列腺素 E 合成酶(PGE synthase)可将环氧化酶(COX)产生的前列腺素 H2(PGH2)转化为 PGE2,已知它至少由三种结构和生物特性不同的酶组成。它们是膜相关前列腺素酶(mPGES)-1、mPGES-2 和细胞质前列腺素酶(cPGES)。mPGES-1 是一种核周蛋白,与 COX-2 一样,在促炎刺激下会明显诱导,而在抗炎糖皮质激素作用下会下调。mPGES-2 以高尔基体膜相关蛋白的形式合成,经蛋白水解去除 N 端疏水结构域后形成成熟的细胞膜酶。这种酶在各种细胞和组织中呈组成型表达,并在功能上与 COX-1 和 COX-2 结合。

HPGDS inhibitor 1

HPGDS inhibitor 1 CAS No.:1033836-12-2 分子式:C19H19F4N3O 分子量:381.367278337479
描述:HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
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HPGDS inhibitor 2

HPGDS inhibitor 2 CAS No.:2101626-26-8 分子式:C20H24F2N2O3 分子量:378.4130
描述:HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂,IC50 值为 9.9 nM。
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AT-56

AT-56 CAS No.:162640-98-4 分子式:C25H27N5 分子量:397.515384912491
描述:AT-56 是一种有效,选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂,IC50 值为 95 μM,Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。
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MF63

MF63 CAS No.:892549-43-8 分子式:C23H11ClN4 分子量:378.813243150711
描述:MF63 是一种具有口服活性的 mPGES-1 抑制剂。MF63 通过抑制 mPGES-1 减少了 PGE2 的积累,缓解了发热、痛觉过敏和炎性疼痛。
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舒洛芬

Suprofen CAS No.:40828-46-4 分子式:C14H12O3S 分子量:260.308282852173
描述:Suprofen (TN-762) 是非甾体抗炎化合物,能抑制前列腺素合成。
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佐美酸钠

Zomepirac sodium salt CAS No.:64092-48-4 分子式:C15H13ClNNaO3 分子量:313.711394071579
描述:Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。
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hPGDS-IN-1

hPGDS-IN-1 CAS No.:1234708-04-3 分子式:C22H20N6O3 分子量:416.43260383606
描述:hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。

盐酸苄达明

Benzydamine hydrochloride CAS No.:132-69-4 分子式:C19H24ClN3O 分子量:345.866363525391
描述:Benzydamine hydrochloride 是前列腺素合成酶抑制剂,抗炎症,还报道有抗细菌活性。

Desoxo-narchinol A

Desoxo-narchinol A CAS No.:53859-06-6 分子式:C12H16O2 分子量:192.254243850708
描述:Desoxo-narchinol A 是一种口服有效的抗炎剂。Desoxo-narchinol A 可从甘松植物的根和根茎中分离得到。Desoxo-narchinol A 可用于感染性休克和炎症性疾病的研究。

甲基化黄酮

Sinensetin CAS No.:2306-27-6 分子式:C20H20O7 分子量:372.368606567383
描述:Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力。

CAY10526

CAY10526 CAS No.:938069-71-7 分子式:C12H7BrO3S 分子量:311.151181459427
描述:CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<

YS121

YS121 CAS No.:916482-17-2 分子式:C20H26ClN3O2S 分子量:407.957342624664
描述:YS121 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1; IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX; IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中,YS121剂量依赖性地减少 PGE2 的产生,EC50 为 12 μM。

次水杨酸铋

Bismuth Subsalicylate CAS No.:14882-18-9 分子式:C7H6BiO4 分子量:363.100519657135
描述:Bismuth Subsalicylate 是一种有效的口服抗酸和止泻试剂 (anti-diarrheal agent)。Bismuth Subsalicylate 通过抑制体内前列腺素合成 (prostaglandin synthesis),降低胃和肠道黏膜炎症。Bismuth Subsalicylate 广泛用于腹泻疾病的研究,包括消化不良、腹泻、恶心等。

PF-4693627

PF-4693627 CAS No.:1312815-93-2 分子式:C26H29Cl2N3O3 分子量:502.4327647686
描述:PF-4693627 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM),可用于骨关节炎和类风湿关节炎等的研究。

咖啡醇

Cafestol CAS No.:469-83-0 分子式:C20H28O3 分子量:316.434526443481
描述:Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。

Furprofen

Furprofen CAS No.:66318-17-0 分子式:C14H12O4 分子量:244.242684364319
描述:Furprofen 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。

HPGDS inhibitor 3

HPGDS inhibitor 3 CAS No.:2255311-93-2 分子式:C21H27N3O2 分子量:353.457985162735
描述:HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。

咖啡酸乙酯

Ethyl Caffeate CAS No.:102-37-4 分子式:C11H12O4 分子量:208.210583686829
描述:Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。

普拉洛芬

Pranoprofen CAS No.:52549-17-4 分子式:C15H13NO3 分子量:255.268624067307
描述:Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶,从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇,减少前列腺素的合成。

mPGES1-IN-3

mPGES1-IN-3 CAS No.:1469976-70-2 分子式:C24H16ClF5N4O3 分子量:538.853861808777
描述:mPGES1-IN-3 (Compound 17d) 是一种有效的选择性微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂,抑制 mPGES-1 酶,IC50 为 8 nM,抑制 A549 细胞,IC50 为 16.24 nM。
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