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Phosphoglycerate Dehydrogenase (磷酸甘油酸脱氢酶)

磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)参与了动物细胞中L-丝氨酸合成的早期步骤。L-丝氨酸是一种关键的氨基酸,因为除了D-丝氨酸(N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体的主要激动剂)之外,它还是大量必需代谢物的前体。PHGDH是新丝氨酸生物合成途径中第一个也是唯一的限速酶,它催化来自糖酵解的3-PG氧化为3-磷酸羟基丙酮酸(3-PHP)。在一个有先天性小头畸形、精神运动迟缓和其他症状的家族中发现了PHGDH基因的突变。由于过度表达,PGDH水平的增加也与一系列的癌症有关。在培养中,PGDH是肿瘤细胞增殖所必需的,但细胞外的L-丝氨酸却不能支持细胞增殖。这导致了一种假设,即该途径除了供应L-丝氨酸外,还在执行一些与肿瘤生长有关的功能。

PKUMDL-WQ-2101

PKUMDL-WQ-2101 CAS No.:304481-72-9 分子式:C14H11N3O6 分子量:317.253643274307
描述:PKUMDL-WQ-2101 是一种非 NAD+ 竞争性变构磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,IC50 为 34.8 μM。PKUMDL-WQ-2101 具有抗肿瘤活性。
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PKUMDL-WQ-2201

PKUMDL-WQ-2201 CAS No.:592474-91-4 分子式:C15H14ClN3O3S 分子量:351.807960987091
描述:PKUMDL-WQ-2201 是一种 PHGDH 非 NAD+ 竞争变构抑制剂 (IC50=35.7 μM)。PKUMDL-WQ-2201 对 PHGDH 突变体的 IC50 分别为 69 μM (T59A) 和300 μM (T56AK57A)。PKUMDL-WQ-2201 抑制癌细胞中丝氨酸的从头合成,并减少肿瘤生长。

PHGDH-IN-3

PHGDH-IN-3 CAS No.:2893778-31-7 分子式:C24H18FN3O4S2 分子量:495.545826435089
描述:PHGDH-IN-3 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,具有口服活性。PHGDH-IN-3 抑制 PHGDH,IC50 值为 2.8 μM。PHGDH-IN-3 可用于癌症的研究。

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