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PIKfyve

PIKfyve 是一种含 FYVE手指的磷酸肌酸激酶,是一种在人类中由PIKFYVE基因编码的酶。PIKfyve的主要酶活性是将PtdIns3P磷酸化为PtdIns(3,5)P2。PIKfyve的活性负责生产PtdIns(3,5)P2和磷脂酰肌醇5-磷酸(PtdIns5P)。PIKfyve是一个大蛋白,含有多个功能域,以多种剪接形式表达。通过直接结合膜PtdIns(3)P,PIKfyve的FYVE指域对于将该蛋白定位到内体的细胞膜上至关重要。通过显性干扰突变体、siRNA介导的消融或药物抑制,PIKfyve的酶活性受损,由于PtdIns(3,5)P2合成受损,导致内体扩大和细胞质空泡化。因此,通过PtdIns(3,5)P2的产生,PIKfyve参与了内体动力学的几个方面,从而影响了从内体系统发出或穿越内体系统到达跨高尔基体网络或沿内细胞途径的后期舱室的一些贩运途径。

YM-201636

YM-201636 CAS No.:371942-69-7 分子式:C25H21N7O3 分子量:467.479344129562
描述:YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。
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Apilimod mesylate

Apilimod mesylate CAS No.:870087-36-8 分子式:C25H34N6O8S2 分子量:610.7028632164
描述:Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
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APY0201

APY0201 CAS No.:1232221-74-7 分子式:C23H23N7O 分子量:413.4750
描述:APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
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Vacuolin-1

Vacuolin-1 CAS No.:351986-85-1 分子式:C26H24IN7O 分子量:577.419536590576
描述:Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
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阿匹莫德

Apilimod CAS No.:541550-19-0 分子式:C23H26N6O2 分子量:418.491544246674
描述:Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
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MOMIPP

MOMIPP CAS No.:1363421-46-8 分子式:C18H16N2O2 分子量:292.3318
描述:MOMIPP,一种巨胞饮作用的诱导剂,是一种 PIKfyve 抑制剂。MOMIPP 可穿过血脑屏障 (BBB)。
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PIKfyve-IN-1

PIKfyve-IN-1 CAS No.:2857982-26-2 分子式:C20H21N5 分子量:331.414243459702
描述:PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针,可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve),IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。

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