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PKA(蛋白激酶A)

蛋白激酶A(PKA)是一种Ser/Thr磷酸化转移酶,将ATP的γ-磷酸基团转移到蛋白质底物。PKA对100多个细胞质和膜相关的目标进行磷酸化。PKA介导了无数的细胞信号事件,其活性在空间和时间上都受到严格的调节。PKA是刺猬(Hh)信号转导途径的一个进化保守的负调节器。已知PKA是产生Ci和Gli转录因子的抑制形式的蛋白质分解事件所必需的,这些转录因子在没有Hh的情况下使目标基因关闭。

AT13148

AT13148 CAS No.:1056901-62-2 分子式:C17H16ClN3O 分子量:313.781442642212
描述:AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
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AT7867

AT7867 CAS No.:857531-00-1 分子式:C20H20ClN3 分子量:337.845903396606
描述:AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
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HA-100

HA-100 CAS No.:84468-24-6 分子式:C13H15N3O2S 分子量:277.342101335526
描述:HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
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CCG215022

CCG215022 CAS No.:1813527-81-9 分子式:C26H22FN7O3 分子量:499.50
描述:CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
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AT7867 dihydrochloride

AT7867 dihydrochloride CAS No.:1431697-86-7 分子式:C20H22Cl3N3 分子量:410.7678
描述:AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
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Hu7691

Hu7691 CAS No.:2360523-76-6 分子式:C22H22ClF3N4O 分子量:450.9
描述:Hu7691 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

PKI 14-22 amide,myristoylated

PKI 14-22 amide,myristoylated CAS No.:201422-03-9 分子式:C53H100N20O12 分子量:1209.48791027069
描述:PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。

PKI (14-24)amide

PKI (14-24)amide CAS No.:100853-61-0 分子式:C49H86N24O15 分子量:1251.35894727707
描述:PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。

HA-100 hydrochloride

HA-100 hydrochloride CAS No.:141543-63-7 分子式:C13H16ClN3O2S 分子量:313.803040504456
描述:HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。

攀登鱼藤异黄酮

Warangalone CAS No.:4449-55-2 分子式:C25H24O5 分子量:404.455067634583
描述:Warangalone 是抗疟疾化合物,能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长, IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK),其 IC50 值为 3.5 μM。

H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH

H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH CAS No.:59587-24-5 分子式:C28H45N9O8 分子量:635.712405920029
描述:H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的,CAMP 依赖的蛋白激酶抑制剂。

K-252a

K-252a CAS No.:99533-80-9 分子式:C27H21N3O5 分子量:467.472746610641
描述:K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。

H-9 Dihydrochloride

H-9 Dihydrochloride CAS No.:116700-36-8 分子式:C11H15Cl2N3O2S 分子量:324.226699113846
描述:H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。

KT5720

KT5720 CAS No.:108068-98-0 分子式:C32H31N3O5 分子量:537.60564827919
描述:KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。

Akt1&PKA-IN-1

Akt1&PKA-IN-1 CAS No.:1334107-58-2 分子式:C20H17Cl2N3O 分子量:386.274482488632
描述:Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂,对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。

H-89

H-89 CAS No.:127243-85-0 分子式:C20H20BrN3O2S 分子量:446.360702514648
描述:H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。

PKA-IN-1

PKA-IN-1 CAS No.:179985-52-5 分子式:C13H11N3O 分子量:225.245942354202
描述:PKA-IN-1 是一种高效、选择性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂, IC50 为0.03 μM。

瑞香素

Daphnetin CAS No.:486-35-1 分子式:C9H6O4 分子量:178.1415
描述:Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物,可来源于 Genus Daphne,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

UCN-02

UCN-02 CAS No.:121569-61-7 分子式:C28H26N4O4 分子量:482.530446529388
描述:UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。

PKI(5-22)amide

PKI(5-22)amide CAS No.:100853-58-5 分子式:C84H137N29O26 分子量:1969.16529726982
描述:PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
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