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Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)

聚(ADP-核糖)糖化酶(PARG)是参与降解聚(ADP-核糖)(PAR)的主要水解酶。PARG具有内切糖水解酶和外切糖水解酶的活性,通过与PAR链中两个最远的ADP-核糖残基结合,优先执行后者。这些不同的催化模式分别产生自由PAR和单ADP-核糖分子。然后游离的单ADP-核糖被ADP-核糖焦磷酸水解酶(如NUDIX家族)代谢成AMP和核糖5′磷酸盐。AMP被用于ATP重组和不同的代谢和细胞信号传导途径,而核糖5′磷酸是许多生物大分子的前体,包括DNA、RNA和ATP。内切糖水解酶的活动被认为主要发生在超PARP激活期间,所产生的自由PAR链随后被牵涉到作为死亡信号的细胞凋亡中。

JA2131

JA2131 CAS No.:6505-99-3 分子式:C13H19N5O2S2 分子量:341.452259302139
描述:JA2131 是一种小分子抑制剂,靶向聚 ADP 核糖糖水解酶 (PARG) (IC50=0.4 μM)。JA2131 调节 DNA 损伤反应,引起复制叉停止和癌细胞死亡。

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