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PROTAC Linkers(蛋白分解靶向嵌合分子)

蛋白分解靶向嵌合分子(PROTACs)是异功能的蛋白质降解剂和有希望的癌症靶向治疗候选物。PROTAC连接体连接了PROTAC的两个功能主题,一个是目标蛋白结合体,一个是E3连接酶招募器。链接器在PROTAC中起着重要作用。连接体的特点(类型、长度、连接位置)可以影响连接酶:PROTAC:目标蛋白三元复合体的形成,从而影响目标蛋白的有效泛素化和最终降解。据报道,PROTAC连接子的最佳长度从12碳到20多碳不等,在开发PROTAC时常用的连接子是PEGs、烷基链和烷基/醚。

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