抗栓剂通过拮抗（阻断）叶酸（维生素B9）的作用而发挥作用。抗栓剂在DNA和RNA的合成过程中发挥特异性作用，在细胞周期的S期发挥细胞毒性作用。以叶酸代谢为目标的抗胆碱酯类药物在恶性肿瘤、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起到了关键作用。叶酸是合成和代谢氨基酸所必需的辅助因子，因此，抗胆碱酯类药物会抑制细胞分裂、DNA/RNA合成和修复以及蛋白质的合成。一些如Proguanil、Pyrimethamine和Trimethoprim选择性地抑制叶酸在微生物中的作用，如细菌、原生动物和真菌。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的示例性抗叶酸盐包括：二氢叶酸还原酶（DHFR）、胸苷酸合成酶（TS）、GARFT酶和AICARFT酶。