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Protease Activated Receptor (蛋白酶激活受体)

蛋白酶激活受体(PARs)是一个G蛋白偶联受体(GPCRs)家族,通过蛋白酶裂解N端不可逆地激活,解开拴住的肽配体,结合并激活跨膜受体结构域,引起细胞级联反应,以应对炎症信号和其他刺激。PAR家族有四个成员: PAR1、PAR2、PAR3和PAR4。PARs在血管、炎症和癌症中具有重要功能,是重要的药物目标。PARs几乎在血管壁(ECs、成纤维细胞、肌细胞)和血液(血小板、中性粒细胞、巨噬细胞、白血病白细胞)的所有细胞类型上表达,但红细胞除外。凝血酶激活的PAR-1、PAR-3和PAR-4也在上皮细胞、神经元、星形胶质细胞和免疫细胞中表达。PAR-2由胰蛋白酶类丝氨酸蛋白酶激活,在人类血管、肠道、神经元和气道细胞中发现。它的表达在受伤的组织中或受到炎症介质的刺激后增加。

Parmodulin 2

Parmodulin 2 CAS No.:423735-93-7 分子式:C17H17BrN2O2 分子量:361.233083486557
描述:Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
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RWJ-56110

RWJ-56110 CAS No.:252889-88-6 分子式:C41H43Cl2F2N7O3 分子量:790.728034257889
描述:RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

RWJ-56110 dihydrochloride

RWJ-56110 dihydrochloride CAS No.:2387505-58-8 分子式:C41H44Cl3F2N7O3 分子量:827.188973426819
描述:RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CBK289001

CBK289001 CAS No.:1212663-24-5 分子式:C19H20N6O4 分子量:396.399903297424
描述:CBK289001 是一种抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP/ACP5) 抑制剂。CBK289001 抑制 TRAP 5bMV,TRAP 5bOX 和 TRAP 5aOX,IC50 分别为 125 µM,4.21 µM 和 14.2 µM。

FSLLRY-NH2

FSLLRY-NH2 CAS No.:245329-02-6 分子式:C39H60N10O8 分子量:796.95590877533
描述:FSLLRY-NH2 是蛋白酶激活受体2 (PAR2)抑制剂。

Aeruginosin 98-B

Aeruginosin 98-B CAS No.:167228-01-5 分子式:C29H46N6O9S 分子量:654.775346279144
描述:Aeruginosin 98-B 是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B 抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 0.6、7.0 和 10.0 μg/mL。

TRAP-6-IN-1

TRAP-6-IN-1 CAS No.:2068737-10-8 分子式:C18H20O3 分子量:284.349605560303
描述:TRAP-6-IN-1 (Compound 8) 是一种 collagen 和 TRAP-6 双重抑制剂,对 collagen 和 TRAP-6 的 IC50 分别为 17.12 µM 和 11.88 µM。TRAP-6-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集。

GB-88

GB-88 CAS No.:1416435-96-5 分子式:C32H42N4O4 分子量:546.700288295746
描述:GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 2 µM。

PAR-2-IN-1

PAR-2-IN-1 CAS No.:1690176-75-0 分子式:C12H14ClN3O2 分子量:267.711461544037
描述:PAR-2-IN-1 是一种蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 信号通路抑制剂,具有抗炎和抗癌作用。

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