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Proteasome(蛋白酶体)

蛋白酶体(Proteasome)是所有真核生物和古细菌以及一些细菌内的非常大的蛋白质复合体。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白质分解来降解不需要的或受损的蛋白质,这是一种打破肽键的化学反应。进行这种反应的酶被称为蛋白酶。蛋白酶是细胞调节特定蛋白质浓度和降解折叠错误的蛋白质的主要机制的一部分。降解过程产生大约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新的蛋白质。蛋白质被标记成一种叫做泛素的小蛋白,以便降解。标记反应是由称为泛素连接酶的酶催化的。一旦一个蛋白质被贴上一个泛素分子的标签,这就是一个信号,让其他连接酶附着其他泛素分子。其结果是一个被蛋白酶体结合的多泛素链,使其能够降解被标记的蛋白质。

Delanzomib

Delanzomib CAS No.:847499-27-8 分子式:C21H28BN3O5 分子量:413.27512550354
描述:Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
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S80988-10mgMedMol97%10mg有库存¥ 217.00
S80988-5mgMedMol97%5mg有库存¥ 134.00
S80988-25mg源叶(MedMol)97%25mg有库存¥ 412.00
S80988-1mgMedMol95%1mg有库存¥ 120
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S80988-50mg源叶(MedMol)97%50mg有库存¥ 665.00
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奥泼佐米

Oprozomib CAS No.:935888-69-0 分子式:C25H32N4O7S 分子量:532.609185218811
描述:Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
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S81123-5mgMedMol99%5mg6¥ 415.00
S81123-10mgMedMol99%10mg4¥ 660.00
S81123-1mgMedMol99%1mg6¥ 104.00
S81123-2mgMedMol99%2mg5¥ 180.00
S81123-25mgMedMol99%25mg4¥ 1490.00
S81123-50mgMedMol99%50mg有库存¥ 2650.00
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枸橼酸艾沙佐米

Ixazomib citrate CAS No.:1239908-20-3 分子式:C20H23BCl2N2O9 分子量:517.121624231339
描述:Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
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S82540-5mg源叶(MedMol)99%5mg5¥ 350.00
S82540-10mgMedMol99%10mg6¥ 650.00
S82540-50mgMedMol99%50mg3¥ 1350.00
S82540-100mgMedMol99%100mg有库存¥ 2280.00
S82540-2mg源叶(MedMol)99%2mg3¥ 200.00
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K-7174

K-7174 CAS No.:191089-59-5 分子式:C33H48N2O6 分子量:568.744029998779
描述:K-7174 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
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S89233-5mg源叶≥97%5mg有库存¥ 1439.00
S89233-10mg源叶≥97%10mg有库存¥ 2299.00
S89233-25mg源叶≥97%25mg有库存¥ 3799.00
S89233-1mg源叶≥97%1mg有库存¥ 699.00
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PD150606

PD150606 CAS No.:179528-45-1 分子式:C9H7IO2S 分子量:306.120153665543
描述:PD 150606 是一个选择性的,有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂,对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM,有神经保护活性。
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S84002-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 630.00
S84002-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 1100.00
S84002-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 2200.00
S84002-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3900.00
S84002-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 7100.00
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20S Proteasome-IN-1

20S Proteasome-IN-1 CAS No.:858557-69-4 分子式:C23H25N3O4 分子量:407.462305784225
描述:20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症,免疫相关疾病,炎症,缺血性疾病,神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
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S89239-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 800.00
S89239-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 1400.00
S89239-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 2800.00
S89239-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 7800.00
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艾沙佐米

Ixazomib CAS No.:1072833-77-2 分子式:C14H19BCl2N2O4 分子量:361.028661966324
描述:Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
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S80071-5mg源叶(MedMol)99%5mg10¥ 130.00
S80071-1mgMedMol99%1mg6¥ 100.00
S80071-25mg源叶(MedMol)99%25mg10¥ 490.00
S80071-100mg源叶(MedMol)99%100mg6¥ 1200.00
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RA190

RA190 CAS No.:1617495-03-0 分子式:C28H23Cl5N2O2 分子量:596.7594
描述:RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
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S83705-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3600.00
S83705-5mgMedMol98%5mg5¥ 800
S83705-10mgMedMol98%10mg5¥ 1280
S83705-25mgMedMol98%25mg5¥ 1920
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DD1

DD1 CAS No.:187585-11-1 分子式:C16H14N2O3 分子量:282.293963909149
描述:DD1 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中,激活 Bax,降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。
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S88858-5mg源叶(MedMol)98%5mg有库存¥ 1016.00
S88858-10mg源叶(MedMol)98%10mg有库存¥ 1757.00
S88858-25mg源叶(MedMol)98%25mg有库存¥ 3706.00
S88858-50mg源叶(MedMol)98%50mg有库存¥ 6275.00
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Thrombin inhibitor 5

Thrombin inhibitor 5 CAS No.:328108-09-4 分子式:C11H9FN4O3 分子量:264.21256518364
描述:Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂,IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。
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S23419-10mgMedMol98%10mg6¥ 1360.00
S23419-1mg源叶(MedMol)98%1mg9¥ 255.00
S23419-5mgMedMol98%5mg9¥ 850.00
S23419-25mgMedMol98%25mg5¥ 2350.00
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VR23

VR23 CAS No.:1624602-30-7 分子式:C19H16ClN5O6S 分子量:477.878241539001
描述:VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50=3 μM)。
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S80427-5mg源叶(MedMol)99%5mg8¥ 190.00
S80427-10mg源叶(MedMol)99%10mg9¥ 280.00
S80427-25mg源叶(MedMol)99%25mg7¥ 560.00
S80427-100mg源叶(MedMol)99%100mg6¥ 1620.00
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(1S,2R)-Alicapistat

(1S,2R)-Alicapistat CAS No.:2221010-57-5 分子式:C25H27N3O4 分子量:433.50
描述:(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
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S89693-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 900.00
S89693-10mg源叶(MedMol)98%10mg7¥ 1600.00
S89693-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 3500.00
S89693-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 13100.00
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PI-1840

PI-1840 CAS No.:1401223-22-0 分子式:C22H26N4O3 分子量:394.466845035553
描述:PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖, 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
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S80324-10mg源叶(MedMol)98%10mg5¥ 530.00
S80324-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 330.00
S80324-25mg源叶(MedMol)98%25mg5¥ 1050.00
S80324-100mg源叶(MedMol)98%100mg3¥ 2860.00
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ONX-0914

ONX-0914 CAS No.:960374-59-8 分子式:C31H40N4O7 分子量:580.671908378601
描述:ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
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S87571-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 660.00
S87571-10mg源叶(MedMol)98%10mg4¥ 1200.00
S87571-25mgMedMol98%25mg4¥ 2200.00
S87571-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 6600.00
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MG-115

MG-115 CAS No.:133407-86-0 分子式:C25H39N3O5 分子量:461.594267129898
描述:MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂,对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
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T76070-25mg源叶98%25mg4¥ 1600.00
T76070-5mg源叶98%5mg5¥ 560.00
T76070-10mg源叶98%10mg6¥ 890.00
T76070-100mg源叶98%100mg有库存¥ 5600.00
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RAMB4

RAMB4 CAS No.:145888-79-5 分子式:C19H13Cl4NO 分子量:413.124621152878
描述:RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
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S87676-25mg源叶(MedMol)98%25mg8¥ 220.00
S87676-5mg源叶(MedMol)98%5mg10¥ 100.00
S87676-50mg源叶(MedMol)98%50mg5¥ 400.00
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MG-101

MG-101 CAS No.:110044-82-1 分子式:C20H37N3O4 分子量:383.525485754013
描述:MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80092-5mg源叶(MedMol)95%5mg2¥ 320.00
S80092-10mgMedMol95%10mg3¥ 480.00
S80092-50mgMedMol95%50mg2¥ 1580.00
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环氧酶素

Epoxomicin CAS No.:134381-21-8 分子式:C28H50N4O7 分子量:554.719208240509
描述:Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物,是一种有效的,选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7,X,MECL1 和 Z 催化亚基共价结合,并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80286-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 1470.00
S80286-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 2800.00
S80286-1mg源叶(MedMol)99%1mg1¥ 470.00
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K-7174 dihydrochloride

K-7174 dihydrochloride CAS No.:191089-60-8 分子式:C33H50Cl2N2O6 分子量:641.6659
描述:K-7174 dihydrochloride 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 dihydrochloride 抑制细胞黏附。K-7174 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。K-7174 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S84156-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 880.00
S84156-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 1500.00
S84156-50mgMedMol99%50mg有库存¥ 6400.00
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20S Proteasome-IN-4

20S Proteasome-IN-4 CAS No.:2827061-47-0 分子式:C20H18ClF2N3O3 分子量:421.83
描述:20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂,对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
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