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Protein Arginine Deiminase(蛋白精氨酸脱氨酶)

蛋白精氨酸脱氨酶(PAD)是一组钙依赖性酶,在瓜氨酸化过程中发挥关键作用,并能将精氨酸残基催化成瓜氨酸。他的化学反应诱导瓜氨酸化的蛋白质形成,并改变结构和功能,导致许多病理疾病,包括炎症和自身免疫性疾病。这些病症确立了PADs的治疗目标,并且已知有多种PAD抑制剂。人类编码了五种PADs,命名为PADs 1-4和PAD6。在五个PAD同工酶(PAD1、2、3、4和6)中,只有四个(PADs1-4)具有催化活性。PAD活性受Ca2+的严格调节,PADs包含4(PAD1)、5(PAD3、4)或6(PAD2)个Ca2+结合点。PAD活性失调,最明显的是PAD2和PAD4,与多种炎症性疾病(如类风湿性关节炎)以及癌症有关,而PAD抑制剂,如Cl-脒和BB-Cl-脒,在多种疾病的临床前动物模型中显示出疗效。

BMS-P5

BMS-P5 CAS No.:1549811-36-0 分子式:C27H33ClN6O2 分子量:509.042924642563
描述:BMS-P5 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
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GSK484 hydrochloride

GSK484 hydrochloride CAS No.:1652591-81-5 分子式:C27H32ClN5O3 分子量:510.0277
描述:GSK484 hydrochloride 是一种有效且可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合,在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下,IC50 为 250 nM。
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GSK121

GSK121 CAS No.:1652591-80-4 分子式:C25H26F3N5O3 分子量:501.500855922699
描述:GSK-121 Trifluoroacetate 是选择性的 PAD4 抑制剂。

Cl-amidine

Cl-amidine CAS No.:913723-61-2 分子式:C14H19ClN4O2 分子量:310.779261827469
描述:Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。

AFM-30a

AFM-30a CAS No.:2095107-57-4 分子式:C24H27FN6O3 分子量:466.5080
描述:AFM-30a 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂,具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a 还抑制 H3 瓜氨酸化,EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。

GSK106

GSK106 CAS No.:1652591-82-6 分子式:C24H28ClN5O 分子量:437.965023994446
描述:GSK106 是选择性 PAD4 抑制剂 GSK484 和 GSK199 的非活性对照。

Cl-amidine hydrochloride

Cl-amidine hydrochloride CAS No.:1373232-26-8 分子式:C14H20Cl2N4O2 分子量:347.240200996399
描述:Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。

链黑菌素; 链黑霉素

Streptonigrin CAS No.:3930-19-6 分子式:C25H22N4O8 分子量:506.464186191559
描述:Streptonigrin (Bruneomycin) 是由链霉菌 (Streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物,具有抗肿瘤和抗菌活性。Streptonigrin 可作为 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1,PAD2,PAD3 和 PAD4 的 IC50 分别为 48.3±34.2 μM,26.1±0.3 μM,0.43±0.03 μM 和 2.5±0.4 μM。

D-Cl-amidine

D-Cl-amidine CAS No.:1404060-15-6 分子式:C14H19ClN4O2 分子量:310.779261827469
描述:D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。

BB-Cl-Amidine

BB-Cl-Amidine CAS No.:1802637-39-3 分子式:C26H26ClN5O 分子量:459.970544338226
描述:BB-Cl-Amidine 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。

GSK199

GSK199 CAS No.:1549811-53-1 分子式:C24H29ClN6O2 分子量:468.979063749313
描述:GSK199 是一种可逆的选择性 PAD4 抑制剂,在缺少钙离子的情况下,其 IC50 为 200 nM。

BMS-P5 free base

BMS-P5 free base CAS No.:1550371-22-6 分子式:C27H32N6O2 分子量:472.581985473633
描述:BMS-P5 free base 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 free base 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。

Cl-amidine TFA

Cl-amidine TFA CAS No.:1043444-18-3 分子式:C16H20ClF3N4O4 分子量:424.8026
描述:Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。

PAD2-IN-1

PAD2-IN-1 CAS No.:2095109-82-1 分子式:C25H29FN6O3 分子量:480.53
描述:PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。

PAD-IN-2

PAD-IN-2 CAS No.:2304852-21-7 分子式:C27H28ClN5O2 分子量:490.00
描述:PAD-IN-2 是一种有效的 pad4 抑制剂 (IC50: <1 μM)。PAD-IN-2 可用于自身免疫性疾病和癌症的研究,如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、皮肤红斑狼疮、溃疡性结肠炎、囊性纤维化、哮喘、多发性硬化和牛皮癣。

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