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RAR/RXR(核视黄酸受体/视黄醇X受体)

核视黄酸受体(RARs)是转录调节器,在配体结合和严格控制的磷酸化过程之后控制特定基因亚群的表达。RARs包括三种亚型,α(NR1B1)、β(NR1B2)和γ(NR1B3),由不同的基因编码。RARs作为配体依赖性转录调节器,与视黄醇X受体(RXRs)异质化,RXRs也由三种类型组成:α NR2B1、β(NR2B2)和γ(NR2B3)。RARs在各种生物过程中发挥关键作用,包括发育、生殖、免疫、器官生成和平衡,这一点通过在小鼠中进行的维生素A缺乏(VAD)、药理学和遗传学研究得到评估。视黄醇X受体(RXR)属于配体激活的转录因子家族,调节着元类动物生命的许多方面。一类核受体的功能需要RXR作为异质化伙伴。

UVI 3003

UVI 3003 CAS No.:847239-17-2 分子式:C28H36O4 分子量:436.583048820496
描述:UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
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他拉罗唑

Talarozole CAS No.:201410-53-9 分子式:C21H23N5S 分子量:377.50582242012
描述:Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
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利阿唑

Liarozole CAS No.:115575-11-6 分子式:C17H13ClN4 分子量:308.76492190361
描述:Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
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YCT529 free acid

YCT529 free acid CAS No.:2863670-66-8 分子式:C29H25NO3 分子量:435.513707876205
描述:YCT529 free acid 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。

(-)-Talarozole

(-)-Talarozole CAS No.:201410-67-5 分子式:C21H23N5S 分子量:377.50582242012
描述:(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。

PROTAC RAR Degrader-1

PROTAC RAR Degrader-1 CAS No.:1351169-27-1 分子式:C51H72N4O11 分子量:917.137595176697
描述:PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

R-氟比洛芬

Tarenflurbil CAS No.:51543-40-9 分子式:C15H13FO2 分子量:244.26
描述:Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。

芬维A胺

Fenretinide CAS No.:65646-68-6 分子式:C26H33NO2 分子量:391.545727491379
描述:Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

NBD-125

NBD-125 CAS No.:2367641-24-3 分子式:C19H18ClNO2 分子量:327.80
描述:NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物,是 RXRα 的激动剂,其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。

(+)-Talarozole

(+)-Talarozole CAS No.:201410-66-4 分子式:C21H23N5S 分子量:377.50582242012
描述:(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。

Liarozole dihydrochloride

Liarozole dihydrochloride CAS No.:1883548-96-6 分子式:C17H15Cl3N4 分子量:381.6868
描述:Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Peretinoin

Peretinoin CAS No.:81485-25-8 分子式:C20H30O2 分子量:302.451006412506
描述:Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。

Amsilarotene

Amsilarotene CAS No.:125973-56-0 分子式:C20H27NO3Si2 分子量:385.604287385941
描述:Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。

YCT529

YCT529 CAS No.:2863670-67-9 分子式:C29H25NNaO3 分子量:458.50
描述:YCT529 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。

BMS493

BMS493 CAS No.:215030-90-3 分子式:C29H24O2 分子量:404.499668121338
描述:BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。

Bigelovin

Bigelovin CAS No.:3668-14-2 分子式:C17H20O5 分子量:304.337705612183
描述:Bigelovin 是可从朝阳花中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。

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