G蛋白信号调节器（RGS）是激活异源三聚体G蛋白α亚基的GTP酶的蛋白结构域。RGS蛋白是多功能的GTP酶加速蛋白，促进异源三聚体G蛋白α亚基的GTP水解，从而使G蛋白失活，迅速关闭G蛋白偶联受体信号传导途径。在被GPCR激活后，异源三聚体G蛋白用GTP交换GDP，从受体中释放出来，并解离成自由的、活跃的GTP结合的α亚基和β-γ二聚体，两者都激活下游效应物。反应在GTP被α亚基水解后终止，α亚基随后可与β-γ二聚体和受体结合。RGS蛋白通过稳定G蛋白过渡状态明显减少了GTP结合的α亚单位的寿命。所有的RGS蛋白都含有一个RGS-盒（或RGS结构域），其活性是必需的。一些小的RGS蛋白，如RGS1和RGS4，只是一个RGS结构域，而其他的RGS蛋白还含有额外的结构域，赋予其进一步的功能。