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ROR(维甲酸受体相关的孤儿受体)

维甲酸受体相关的孤儿受体(RORs)是甲状腺激素受体的一个亚家族,是核受体的一个亚家族,属于孤儿核受体家族。ROR亚家族包含三个成员: RORα(NR1F1)、RORβ(NR1F2)和RORγ(NR1F3),作为配体依赖的转录因子发挥作用。据报道,RORs通过配体依赖性与共调节器的相互作用来激活转录,并参与二级淋巴组织的发育、自身免疫性疾病、炎症性疾病、昼夜节律和代谢平衡。RORα和RORγ是免疫系统的重要调节器。Th17细胞的发育和分化依赖于这些因素。RORγ在淋巴组织诱导细胞、先天性淋巴细胞、不变的自然杀伤性T细胞和γδT细胞中表达,这些细胞有助于炎症和自身免疫性疾病。

ROR(维甲酸受体相关的孤儿受体) 亚型特异性产品

GSK805

GSK805 CAS No.:1426802-50-7 分子式:C23H18Cl2F3NO4S 分子量:532.359533786774
描述:GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化,其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
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S83257-5mg源叶(MedMol)98%5mg7¥ 980.00
S83257-10mgMedMol98%10mg6¥ 1700.00
S83257-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 6900.00
S83257-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 4900.00
S83257-25mg源叶(MedMol)98%25mg4¥ 3000.00
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S18-000003

S18-000003 CAS No.:2068119-11-7 分子式:C26H25F3N2O4S 分子量:518.547916173935
描述:S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
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S89184-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 8640.00
S89184-25mgMedMol98%25mg6¥ 3200.00
S89184-10mgMedMol98%10mg7¥ 1600.00
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Cedirogant

Cedirogant CAS No.:2055496-11-0 分子式:C24H20Cl3F3N2O3 分子量:547.781414031982
描述:Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。
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S89347-5mgMedMol98%5mg5¥ 2244.00
S89347-10mgMedMol98%10mg7¥ 3700.00
S89347-25mgMedMol98%25mg6¥ 5900.00
S89347-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 11300.00
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SR1001

SR1001 CAS No.:1335106-03-0 分子式:C15H13F6N3O4S2 分子量:477.401841878891
描述:SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。
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S82889-5mgMedMol99%5mg10¥ 610.00
S82889-10mgMedMol99%10mg10¥ 990.00
S82889-50mgMedMol99%50mg7¥ 3300.00
S82889-100mgMedMol99%100mg5¥ 5400.00
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RORγt inverse agonist 13

RORγt inverse agonist 13 CAS No.:2170477-75-3 分子式:C23H17Cl2F3N2O4 分子量:513.2933
描述:RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂,其 IC50 值为 63.8 nM。
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S89375-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 1180.00
S89375-10mg源叶(MedMol)98%10mg4¥ 1950.00
S89375-25mg源叶(MedMol)98%25mg5¥ 3130.00
S89375-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 5830.00
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RORγt inhibitor 2

RORγt inhibitor 2 CAS No.:2673278-10-7 分子式:C31H33F5N2O7S 分子量:672.659945249558
描述:RORγt inhibitor 2 (Compound 119) 是一种有效的 RORγt 抑制剂,IC50 为 9.2 nM。RORγt inhibitor 2可用于研究由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病。

JNJ-61803534

JNJ-61803534 CAS No.:1917306-14-9 分子式:C23H23Cl2F6N3O4S 分子量:622.407843828201
描述:JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。

川陈皮素

Nobiletin CAS No.:478-01-3 分子式:C21H22O8 分子量:402.394587039948
描述:Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,可改善记忆力丧失,是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平,并具有抗炎和抗癌特性,包括抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡。

3-Oxo-5β-cholanoic acid

3-Oxo-5β-cholanoic acid CAS No.:1553-56-6 分子式:C24H38O3 分子量:374.5567278862
描述:3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。

RORγt inverse agonist 28

RORγt inverse agonist 28 CAS No.:2741870-21-1 分子式:C23H18Cl2F3NO5S 分子量:548.358933925629
描述:RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 6)。

Vimirogant

Vimirogant CAS No.:1802706-04-2 分子式:C27H35F3N4O3S 分子量:552.6520
描述:Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。

XY101

XY101 CAS No.:2349368-16-5 分子式:C25H20F7NO4S 分子量:563.48443031311
描述:XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。

GNE-0946

GNE-0946 CAS No.:1677667-24-1 分子式:C22H12ClF3N2O4 分子量:460.789895057678
描述:GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM。

RORγt inhibitor 1

RORγt inhibitor 1 CAS No.:1561770-72-6 分子式:C23H21ClFN3O4 分子量:457.88
描述:RORγt inhibitor 1 是一种 RORγt 变构抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。

A-9758

A-9758 CAS No.:2055271-22-0 分子式:C25H23Cl2F3N2O3 分子量:527.36
描述:A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。

RORγt/DHODH-IN-2

RORγt/DHODH-IN-2 CAS No.:2641758-86-1 分子式:C25H30N4OS 分子量:434.60
描述:RORγt/DHODH-IN-2 (compound 1) 是一种有效的双重 RORγt/DHODH 抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2 可用于炎症性肠病 (IBD) 研究。

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