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960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ ROS Kinase
ROS Kinase

跨膜原癌基因受体酪氨酸激酶（RTK）ROS是仅存的两个孤儿受体酪氨酸激酶之一。它的正常表达模式在发育过程中受到严格的时空限制。在一些癌症中，如多形性胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌，已经报道了ROS激酶的异位表达以及可变突变形式的产生，这表明ROS激酶在衍生此类肿瘤中的作用。人们还认为c-ROS基因可能在一些心血管疾病中发挥作用，针对c-ROS基因的同源雄性小鼠健康但不孕，这启发了研究人员思考将抑制ROS作为开发新的男性避孕药的方法。ROS1是一个跨膜受体酪氨酸激酶原癌基因，已被证明在胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌（NSCLC）和其他肿瘤中与几个基因重排，包括由于6q22.1的微缺失而与GOPC的染色体内融合。ROS1融合事件是这些肿瘤的重要发现，因为它们是较新的酪氨酸激酶抑制剂的潜在可靶向改变。

克里唑替尼盐酸

克里唑替尼盐酸

Crizotinib hydrochloride CAS No.：1415560-69-8 分子式：C21H23Cl3FN5O 分子量：486.7976
描述：Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
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S80335-5mg源叶(MedMol)≥98%5mg有库存¥ 338.00
S80335-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 450.00
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S80335-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 1540.00
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Taletrectinib

Taletrectinib

Taletrectinib CAS No.：1505515-69-4 分子式：C29H34FN5O5 分子量：551.609170436859
描述：Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
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F-1

F-1

F-1 CAS No.：2244775-31-1 分子式：C22H27ClN8O3S 分子量：519.019581079483
描述：F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALKWT，ROS1WT，ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。
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S87933-5mgMedMol98%5mg6¥ 800.00
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恩曲替尼

恩曲替尼

Entrectinib CAS No.：1108743-60-7 分子式：C31H34F2N6O2 分子量：560.6375
描述：Entrectinib (NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
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S80099-500mg源叶(MedMol)98%500mg有库存¥ 3500.00
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S80099-100mg源叶(MedMol)98%100mg6¥ 1250.00
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Repotrectinib

Repotrectinib

Repotrectinib CAS No.：1802220-02-5 分子式：C18H18FN5O2 分子量：355.3662
描述：Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
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S84020-5mg源叶(MedMol)99%5mg5¥ 37.00
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ROS kinases-IN-1

ROS kinases-IN-1

ROS kinases-IN-1 CAS No.：370096-57-4 分子式：C20H16N4O 分子量：328.37
描述：ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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S23434-1mgMedMol98%1mg5¥ 450.00
S23434-10mgMedMol98%10mg6¥ 1300.00
S23434-5mgMedMol98%5mg7¥ 740.00
S23434-25mgMedMol98%25mg6¥ 2450.00
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Merestinib

Merestinib

Merestinib CAS No.：1206799-15-6 分子式：C30H22F2N6O3 分子量：552.530892848969
描述：Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
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S81233-5mgMedMol99%5mg5¥ 500.00
S81233-10mg源叶(MedMol)99%10mg4¥ 800.00
S81233-100mgMedMol99%100mg3¥ 3500.00
S81233-25mgMedMol99%25mg5¥ 1350.00
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Merestinib dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride CAS No.：1206801-37-7 分子式：C30H24Cl2F2N6O3 分子量：625.4528
描述：Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
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S82338-5mgMedMol99%5mg有库存¥ 1600.00
S82338-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 2600.00
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劳拉替尼

劳拉替尼

Lorlatinib CAS No.：1454846-35-5 分子式：C21H19FN6O2 分子量：406.412966966629
描述：Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。
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S80365-5mg源叶(MedMol)99%5mg6¥ 90.00
S80365-25mg源叶(MedMol)99%25mg7¥ 300.00
S80365-100mg源叶(MedMol)99%100mg7¥ 900.00
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GGTI-2154

GGTI-2154

GGTI-2154 CAS No.：251577-10-3 分子式：C24H28N4O3 分子量：420.504125595093
描述：GGTI-2154 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 可用于癌症的研究。
Iruplinalkib

Iruplinalkib

Iruplinalkib CAS No.：1854943-32-0 分子式：C29H38ClN6O2P 分子量：569.077785968781
描述：Iruplinalkib (WX-0593) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib (WX-0593) 在伴有 ALK 或 ROS1 重排的晚期 NSCLC 中显示出良好的安全性和有希望的抗肿瘤活性。
Pinealon

Pinealon

Pinealon CAS No.：175175-23-2 分子式：C15H26N6O8 分子量：418.40
描述：Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽，具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动，减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
克唑替尼

克唑替尼

Crizotinib CAS No.：877399-52-5 分子式：C21H22Cl2FN5O 分子量：450.336685657501
描述：Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
AChE/BChE-IN-9

AChE/BChE-IN-9

AChE/BChE-IN-9 CAS No.：2761542-55-4 分子式：C20H19N3O4 分子量：365.382564783096
描述：AChE/BChE-IN-9 (Compound 7a) 是一种有效的、具有口服活性的 AChE 和 BChE 抑制剂，对 hAChE 和 eqBChE 的 IC50 值分别为 5.74 μM 和 14.05 μM。AChE/BChE-IN-9 能够螯合铁并调节 amyloid β1-42 的聚集。AChE/BChE-IN-9 能透过血脑屏障。
AChE/GSK-3β-IN-1

AChE/GSK-3β-IN-1

AChE/GSK-3β-IN-1 CAS No.：2412364-73-7 分子式：C31H35N7O3S 分子量：585.719704866409
描述：AChE/GSK-3β-IN-1 (compound GT15) 是一种有效的双重 AChE/GSK-3β 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hGSK-3β 的IC50 值分别为 1.2、149.8 和 22.4 nM。AChE/GSK-3β-IN-1 能穿透血脑屏障（BBB）。AChE/GSK-3β-IN-1对 CMGC 激酶家族具有较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 抑制 ROS 表达降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 可用以阿尔兹海默症研究。
克唑替尼 d5

克唑替尼 d5

Crizotinib-d5 CAS No.：1395950-84-1 分子式：C21H22Cl2FN5O 分子量：450.336685657501
描述：Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
Uniconazole

Uniconazole

Uniconazole CAS No.：83657-22-1 分子式：C15H18ClN3O 分子量：291.775922298431
描述：Uniconazole是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸（ABA）分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
WY-135

WY-135

WY-135 CAS No.：2163060-83-9 分子式：C28H34ClN9O3S 分子量：612.146062374115
描述：WY-135是ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 的双抑制剂。
叶下珠新素

叶下珠新素

Phyltetralin CAS No.：123048-17-9 分子式：C24H32O6 分子量：416.507287979126
描述：Phyltetralin (Compound 10) 是一种可以从 Phyllanthus amarus 的叶乙酸乙酯正己烷萃取物中分离得到的天然产物。Phyltetralin 先天性免疫系统的不同谱系均有免疫抑制作用。
三裂鼠尾草素

三裂鼠尾草素

Salvigenin CAS No.：19103-54-9 分子式：C18H16O6 分子量：328.316045761108
描述：Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物，具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。Salvigenin 抑制H2O2 诱导的细胞凋亡（apoptosis。
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