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Salt-inducible Kinase (盐诱导激酶)

盐诱导激酶(SIKs)属于AMP激活蛋白激酶(AMPK)家族,功能主要涉及调节能量反应相关的生理过程,如糖代谢和脂质代谢。SIK家族包括三个异构体,即SIK1、SIK2和SIK3,它们都可以作为代谢递质。SIKs已显示出自我磷酸化,并在高盐或肾上腺皮质激素(ACTH)的刺激下,在调节肾上腺皮质功能方面发挥重要作用。所有三个SIK家族激酶都广泛表达。SIK1 mRNA的表达受多种刺激的调节,包括高盐摄入、ACTH信号、胰高血糖素信号、兴奋性细胞去极化和昼夜节律。相反,SIK2和SIK3的表达在有这些激酶表达的组织中是构成性的。在人类中,SIK2和SIK3是泛在表达的,SIK2在脂肪组织中的水平最高,SIK3在大脑中的表达最高。此外,这些SIK家族成员在各种癌症中失调,包括卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌和肺癌,表明SIKs可能在肿瘤的发生或发展中执行关键作用。

YKL-06-061

YKL-06-061 CAS No.:2172617-15-9 分子式:C30H37N7O2 分子量:527.660485982895
描述:YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂,其对 SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。
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YKL-05-099

YKL-05-099 CAS No.:1936529-65-5 分子式:C32H34ClN7O3 分子量:600.11
描述:YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1 和 SIK3,IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低,IC50 值为 40 nM。
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HG-9-91-01

HG-9-91-01 CAS No.:1456858-58-4 分子式:C32H37N7O3 分子量:567.68128657341
描述:HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1,SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。
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ARN-3236

ARN-3236 CAS No.:1613710-01-2 分子式:C19H16N2O2S 分子量:336.407543182373
描述:ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。
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WH-4-025

WH-4-025 CAS No.:1876463-35-2 分子式:C39H38F3N7O5 分子量:741.758139133453
描述:WH-4-025 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂 (WO2016023014 A2)。
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MRT199665

MRT199665 CAS No.:1456858-57-3 分子式:C18H19N3O4S 分子量:373.426162958145
描述:MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。

YKL-06-062

YKL-06-062 CAS No.:2172617-16-0 分子式:C31H39N7O 分子量:525.7
描述:YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂,抑制 SIK1, SIK2 和 SIK3 的 IC50 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。

MRIA9

MRIA9 CAS No.:2750707-05-0 分子式:C24H22ClFN6O3 分子量:496.92
描述:MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。

蕨素 B

Pterosin B CAS No.:34175-96-7 分子式:C14H18O2 分子量:218.291524410248
描述:Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮,是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。

GLPG3970

GLPG3970 CAS No.:2403733-82-2 分子式:C25H27F3N4O4 分子量:504.501496553421
描述:GLPG3970 (compound 88) 是一类首创的 SIK2/SIK3 抑制剂。GLPG3970 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。

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