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Serotonin Transporter(羟色胺转运体)

羟色胺转运体(SERTs)是一种整体膜蛋白,将羟色胺从突触空间转运到突触前神经元。SERTs的功能是在突触裂隙中重新摄取5-羟色胺,有效地终止5-羟色胺的功能并停止神经元传输。羟色胺再摄取是防止神经过度刺激的一个关键过程。羟色胺转运体(SERT)通过将5HT转运到神经元和胶质细胞中,调节大脑中羟色胺(5-hydroxytryptamine,5HT)的细胞外水平。人类SERT(hSERT)是用于治疗情绪障碍(包括抑郁症)的药物的主要目标。hSERT属于溶质载体6家族,包括一个细菌的亮氨酸转运体(LeuT),其高分辨率的晶体结构已经问世。

琥珀酸去甲文拉法辛

Desvenlafaxine succinate hydrate CAS No.:386750-22-7 分子式:C20H33NO7 分子量:399.478526830673
描述:Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
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达索曲林盐酸盐

Dasotraline hydrochloride CAS No.:675126-08-6 分子式:C16H16Cl3N 分子量:328.6639
描述:Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
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盐酸沃替西汀

Vortioxetine hydrobromide CAS No.:960203-27-4 分子式:C18H23BrN2S 分子量:379.357622385025
描述:Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其Ki值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
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维拉佐酮

Vilazodone CAS No.:163521-12-8 分子式:C26H27N5O2 分子量:441.524885416031
描述:Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
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米那普仑 ((1S-顺式)盐酸盐)

Milnacipran ((1S-cis) hydrochloride) CAS No.:175131-60-9 分子式:C15H23ClN2O 分子量:282.8089
描述:Milnacipran (1S-cis) hydrochloride 是一种5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI), 用于纤维肌痛的研究。
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米那普仑

Milnacipran CAS No.:92623-85-3 分子式:C15H22N2O 分子量:246.347983837128
描述:Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
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盐酸去甲咪嗪; 盐酸地昔帕明

Desipramine hydrochloride CAS No.:58-28-6 分子式:C18H23ClN2 分子量:302.841623544693
描述:Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。
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Amitifadine hydrochloride

Amitifadine hydrochloride CAS No.:410074-74-7 分子式:C11H12Cl3N 分子量:264.5787
描述:Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
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阿扎吩二盐酸盐

Azaphen dihydrochloride monohydrate CAS No.:63302-99-8 分子式:C16H23Cl2N5O2 分子量:388.2921
描述:Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
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盐酸丙咪嗪

Imipramine hydrochloride CAS No.:113-52-0 分子式:C19H25ClN2 分子量:316.868203878403
描述:Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
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盐酸帕罗西汀

Paroxetine hydrochloride CAS No.:78246-49-8 分子式:C19H21ClFNO3 分子量:365.82634806633
描述:Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。

去甲文拉法辛

Desvenlafaxine CAS No.:93413-62-8 分子式:C16H25NO2 分子量:263.375204801559
描述:Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。

DSP-1053 benzenesulfonate

DSP-1053 benzenesulfonate CAS No.:1176326-78-5 分子式:C32H38BrNO7S 分子量:660.615627765656
描述:DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物,一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示 5-HT1A 受体部分激动活性,Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。

米帕明

Imipramine CAS No.:50-49-7 分子式:C19H24N2 分子量:280.407264709473
描述:Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。

盐酸维拉佐酮

Vilazodone Hydrochloride CAS No.:163521-08-2 分子式:C26H28ClN5O2 分子量:477.985824584961
描述:Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

Centanafadine

Centanafadine CAS No.:924012-43-1 分子式:C15H15N 分子量:209.2863
描述:Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。

Pseudoisocyanine iodide

Pseudoisocyanine iodide CAS No.:977-96-8 分子式:C23H23IN2 分子量:454.346597909927
描述:Pseudoisocyanine (iodide) 是单胺转运体和有机阳离子转运体的泛抑制剂,具有抗抑郁活性。

氟伏沙明马来酸盐

Fluvoxamine maleate CAS No.:61718-82-9 分子式:C19H25F3N2O6 分子量:434.406816244125
描述:Fluvoxamine maleate (DU-23000 maleate) 是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。

Zimelidine

Zimelidine CAS No.:56775-88-3 分子式:C16H17BrN2 分子量:317.223582983017
描述:Zimelidine 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine 是一种抗抑郁药。

盐酸维拉佐酮 d8

Vilazodone-d8 CAS No.:1794789-93-7 分子式:C26H27N5O2 分子量:441.524885416031
描述:Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
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